☆ ☆☆☆考点1:甲苯哒唑
甲苯哒唑是人工合成的苯并咪唑类衍生物,为广谱驱肠虫药。
【驱虫作用】 对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫都有较高疗效,尤其适用于上述蠕虫的混合感染,甚至对丝虫病和囊虫病也有一定效果。甲苯达唑对敏 感虫体的体被和肠细胞中的微管有高度亲和力,并与之结合,抑制微管聚集,引起物质转运阻塞,高尔基器内分泌颗粒集聚,使胞浆内细胞器溶解而死亡。另外也抑 制虫体对葡萄糖的摄取,导致糖原耗竭,减少ATP生成,妨碍虫体的生长发育。对多种线虫的成虫和幼虫均有杀灭作用。本品起效缓慢,给药后数日才能将虫排 尽。
【临床应用】 甲苯达唑作为治疗钩虫病和鞭虫病的首选药,对蛲虫病和蛔虫病疗效较好,对钩虫卵、蛔虫卵和鞭虫卵有杀灭作用,有控制传播作用。对丝虫病和囊虫病也有一定效果。
【不良反应】 无明显不良反应。少数病人有恶心、短暂腹痛、腹泻。大剂量偶见过敏反应、脱发、粒细胞减少,甚至引起"脑炎"等。
【禁忌证】 对大鼠实验发现有致畸胎作用和胚胎毒作用,孕妇及未满2岁的幼儿不宜使用。
☆ ☆考点2:阿苯哒唑(丙硫咪唑,肠虫清)
阿苯哒唑是继甲苯哒唑之后研制成功的又一苯并咪唑化合物,为广谱驱虫药,具有高效低毒的特点。
【药动学】 口服吸收迅速,在体内很快代谢为仍有活性的丙硫咪唑砜和亚砜,24h大部分代谢物由尿排出,少量从粪便排出。
【驱虫作用】 阿苯哒唑对肠道寄生虫如线虫类的蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫和粪类圆线虫,绦虫类的猪肉绦虫、牛肉绦虫、短膜壳绦虫等均有较好的驱虫 作用,其机制基本同甲苯达唑。因阿苯哒唑血药浓度比甲苯达唑高百倍,肝、肺等组织中均能达到相当高的浓度,因此对肠道外寄生虫病如棘球蚴病(包虫病)、囊 虫病、旋毛虫病以及华支睾吸虫病、肺吸虫病也有较好疗效。对脑囊虫病亦有较缓和的治疗作用,较少引起颅内压升高和癫痫发作等反应,但为了避免脑疝等反应的 发生,仍应住院治疗。
【临床应用】 可用于钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫等感染。对猪肉绦虫病、牛肉绦虫病、囊虫病、棘球蚴病、肺吸虫病、华支睾吸虫病亦有疗效,也可用于混合感染。
【不良反应】 本品不良反应较轻。每日400mg时,约1/3病人可出现消化道反应及头昏、嗜睡、头痛等症状,但多在数小时内自行缓解。治疗囊 虫病和包虫病时,所用剂量大,疗程长,当猪囊尾蚴解体后释出异体蛋白,可见头痛、发热、肌肉酸痛。治疗脑型囊虫病可引起癫痫发作,视力障碍,颅内压升高。 少数转氨酶升高,1~2周内恢复。
【禁忌证】 孕妇和2岁以下小儿忌用,严重肝、肾、心功能不全及溃疡病患者慎用。
☆☆☆考点3:噻嘧啶
【药理作用】 为人工合成的广谱驱虫药,常用其双羟萘酸盐(噻啶片),其枸橼酸盐又称驱虫灵。为广谱驱肠虫药。本品是去极化神经肌肉阻断剂,又是胆碱酯酶抑制剂,使虫体肌肉痉挛性麻痹,从而失去附着肠壁和逆行能力,最后随粪便排出体外。
【临床应用】 主要用于蛔虫、钩虫、蛲虫的单独感染或混合感染。
【不良反应】 毒性较低,偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胸闷、皮疹、发热。
【禁忌证】 有急性肝炎、肾炎、严重心脏病、溃疡病者慎用,孕妇及2岁以下小儿不宜使用。因在离体蛔虫标本上发现噻嘧啶作用可被哌嗪所对抗,故本品不应与哌嗪合用。
☆考点4:左旋咪唑
【药理作用】 为四咪唑的左旋异构体,药用其盐酸盐。对蛔虫疗效最好,较哌嗪类作用更快、更强。对十二指肠钩虫作用亦好。其作用机制是抑制琥珀 酸脱氢酶,阻断该酶的还原作用,从而影响虫体的无氧代谢,能量生成受阻,使虫体肌肉发生痉挛性麻痹,从而失去附着力,虫体随粪便排出体外。
【临床应用】 用于治疗蛔虫、钩虫、蛲虫感染。左旋咪唑还有抗丝虫病及提高机体免疫力的作用。
【不良反应】 有恶心、呕吐、腹痛、失眠和头昏症状出现,短期内消失。
【禁忌证】 妊娠早期慎用,肝肾功能不全者忌用。不宜与亲脂性药物同服。
☆ 考点5:哌嗪(哌哔嗪)
【药理作用】 有枸橼酸哌嗪(驱蛔灵)、磷酸哌嗪及己二酸哌嗪三种盐形式,目前以枸橼酸哌嗪为常用。本品是一种低毒、高效、性质稳定的驱蛔虫、 蛲虫药物。哌嗪能阻断乙酰胆碱对虫体肌肉的兴奋作用,导致松弛麻痹,也能使虫体肌肉细胞膜产生超极化,虫体无法逆肠道蠕动,而随粪便排出体外。
【临床应用】 用于驱蛔虫,可治疗胆道蛔虫病及蛔虫性不完全肠梗阻。
【不良反应】 属低毒药物,治疗量少数人出现恶心、呕吐、腹泻、荨麻疹。
【禁忌证】 严重肝肾功能不良者、神经系统疾病、有癫痫史者均应禁用。
☆ ☆☆考点6:驱绦虫药
吡喹酮为一种新型广谱抗寄生虫药。除对各种吸虫有强大杀灭作用外,对猪肉绦虫、牛肉绦虫、短膜壳绦虫和囊虫病等亦有效。在低浓度时,吡喹酮能增加 虫体细胞膜对Ca2+的通透性,使虫体产生痉挛性麻痹,随粪便排出体外。也可以渗透囊虫壁杀灭蚴虫,高浓度时,可以引起虫体表皮空泡化,使宿主免疫系统敏 感性增高,由吞噬细胞侵袭而杀死。用于驱绦虫,为首选药。亦可用于姜片虫病的治疗。服药数小时后,有头痛、头晕、乏力、心悸、肌肉和关节痛,偶有低热和皮 疹。眼型囊虫病忌用,因杀死蚴虫后可引起眼部损害。