☆☆☆考点6：烷化剂
常用于免疫抑制的烷化剂有环磷酰胺、白消安、塞替派等，其中环磷酰胺最为常用。
环磷酰胺通过与DNA双链的交叉联结而破坏DNA的结构，抑制淋巴细胞分裂增殖，对B细胞的抑制作用较T细胞强，对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。其免疫抑制作用强而持久。
本品可用于糖皮质激素不能耐受的自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、红斑狼疮、肾病综合征等。亦用于器官移植时的抗排斥反应，常与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白合用。
☆ 考点7：免疫增强剂
因大多数的免疫增强剂具有双向的调节作用，即使过高或过低的免疫功能调整到正常水平，故又称为免疫调节剂。临床上主要利用其免疫增强作用，治疗免 疫缺陷疾病、慢性细菌或病毒感染和肿瘤等。他们主要通过以下的方式发挥免疫调节作用：①激活巨噬细胞或天然杀伤细胞；②促使T淋巴细胞分裂、增殖、成熟和 分化，调整辅助性和抑制性T细胞的比例；③增强体液免疫；④诱生干扰素；⑤通过产生某些细胞因子而激活有关的免疫细胞而发挥作用。常见的免疫增强剂有左旋 咪唑、异丙肌苷、白细胞介素-2、干扰素、转移因子、胸腺素等。
☆ ☆考点8：左旋咪唑（LMS）
【药动学】 口服吸收迅速，口服给药后0.5h血药浓度达到峰值，本品及其代谢物由尿、粪便和呼吸道迅速排出。
【药理作用】 本品可使受抑制的巨噬细胞和T细胞功能恢复正常，但对正常的机体影响不显著。LMS可增强巨噬细胞的趋化作用和吞噬功能，也可促进T细胞分化并可诱导IL-2的产生。可通过Ts细胞使呈病理性增强的B淋巴细胞活性降低，抗体形成的能力恢复正常。［医 学教育网 搜集整理］
【临床应用】 可用于肿瘤手术治疗、化疗和放疗的辅助治疗，使缓解期延长、肿瘤的复发率及死亡率降低；用于免疫功能低下或缺陷者，可减少感染的发病率、严重程度和对抗菌药物的依赖性；亦可用于自身免疫性疾病，对类风湿性关节炎、红斑狼疮等可改善症状。
【不良反应】 常见恶心、呕吐、腹痛、食欲不振等胃肠道症状，此外还有头痛、乏力、嗜睡、发热、皮疹等，少数病人可见白细胞及血小板减少。
【禁忌证】 肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。
☆☆考点9：异丙肌苷
【药理作用】 为肌苷与乙酰胺基甲酸及二甲胺基异丙醇酯1：3：3的比例组成的复合物。其生物活性需依赖复合物形式，组成复合物的单一成分无效 或效差。原为抗病毒药物，对人疱疹病毒和流感病毒有效，后发现其有免疫调节作用。本品兼具抗病毒作用和广泛的免疫调节作用。它能增强巨噬细胞的吞噬功能， 诱导淋巴干细胞分化，促进T淋巴细胞的分化和增殖。也可激活th细胞或巨噬细胞而刺激B淋巴细胞分化和产生抗体，可诱导IL-2、干扰素、淋巴毒素等的产 生，增强NK细胞的活性，使肿瘤及艾滋病（AIDS）患者低下的免疫功能得以恢复。
【临床应用】 主要用于病毒性疾病、免疫功能低下或免疫缺陷病及肿瘤的辅助治疗。
【不良反应】 不良反应小，是一种安全而有效的新型免疫调节剂。大剂量时可出现恶心，因该药的肌苷部分可转变为尿酸，可使尿酸短暂升高。
☆ 考点10：白细胞介素-2（T细胞生长因子，TCGF）
【药理作用】 属细胞因子类药物。可调节B淋巴细胞和T淋巴细胞的分化增殖。IL-2的多数作用是通过IL-2受体介导的，并刺激细胞毒T淋巴 细胞的增殖。本品可刺激NK细胞的增殖和活化，增强其活性；诱导细胞毒性淋巴细胞，增强其溶细胞活性；诱导淋巴因子活化杀伤细胞（LAK）。LAK细胞具 有广谱的抗肿瘤活性，可溶解多种肿瘤细胞；刺激肿瘤浸润性淋巴细胞（TIL）的增生并增强其活性。抗肿瘤作用的机制就是通过对宿主免疫系统这些间接而复杂 的作用介导的。
【临床应用】 主要用于肿瘤化疗，单用时对恶性黑色素瘤、肾癌、结肠癌有一定疗效；IL-2与LAK细胞合用治疗膀胱癌、胃癌、黑色素瘤等可取得较好的疗效。此外本品也可用于免疫缺陷病、自身免疫性疾病及某些病毒性疾病，如乙肝等。
【不良反应】 发热、恶心、呕吐、腹泻、厌食等，常见的剂量限制性不良反应为低血压、水肿、肾功能异常等。但上述反应多为暂时性的可逆不良反应，停药后即可消失。
☆ ☆☆考点11：干扰素（IFN）
干扰素是病毒进入机体后诱导宿主细胞产生的一类具有多种生物活性的糖蛋白，可分为IFN-α（由人白细胞产生的α干扰素）、IFN-β（由人纤维母细胞产生的β干扰素）及IFN-γ（由T淋巴细胞产生的γ干扰素）。
【药动学】 本品口服不吸收，一般采用肌内或皮下注射。α干扰素的吸收率可达80%，β和γ干扰素的吸收率较低。一般在注射后4～8h达到血药浓度峰值，t1/2为4～12h.
【药理作用】 本品对体液免疫和细胞免疫有一定的调节作用，小剂量对细胞免疫和体液免疫都有增强作用，大剂量则产生抑制作用。IFN可以使NK 细胞、Tc细胞、LAK细胞的细胞毒杀伤作用增强，并可增强巨噬细胞的活力。IFN可以直接抑制肿瘤细胞的增殖或通过宿主的免疫防御机制抑制肿瘤的生长。 IFN是一种广谱的抗病毒制剂，对RNA和DNA病毒均有抑制作用，主要通过抑制病毒的复制而发挥抗病毒作用。
【临床应用】 可用于病毒性疾病，如乳头癌病毒引起的尖锐湿疣、单纯疱疹性结膜炎、带状疱疹等，对慢性乙型肝炎也有一定的疗效；亦可用于肿瘤的 治疗，对多种肿瘤如肾细胞癌、某些淋巴瘤、黑色素瘤、乳腺癌、慢性白血病等有效，尤其对毛细胞白血病有很好的疗效，对艾滋病并发的Kaposi肉瘤有一定 的抑制作用，并可抑制人类免疫缺陷病毒。与其他化疗药物合用可明显提高疗效，可作为放疗、化疗和手术治疗的辅助药物，可提高机体的免疫功能。
【不良反应】 常见的不良反应有发热、疲乏、头晕、食欲下降等流感样症状；有骨髓抑制作用，可见白细胞和血小板减少；尚有脱发、皮疹、血沉加快、一过性肝损害；偶见过敏性休克。
☆☆考点12：转移因子（TF）
【药理作用】 本品从正常人白细胞提取的小分子肽，不易被胰蛋白酶、RNA酶和DNA酶所破坏，可皮下注射或口服。TF可将供体细胞的免疫信息转移给受体的淋巴细胞，使受体的细胞免疫功能提高。其作用可持续数月乃至1年。
【临床应用】 主要用于原发性或继发性细胞免疫缺陷的补充治疗，亦可用于肿瘤的辅助治疗，可增强肿瘤患者的免疫功能，预防术后复发，改善症状，延长生命。还可用于难治治性病毒和霉菌感染，如重症带状疱疹、乙型脑炎、乙型肝炎等。
【不良反应】 较少，注射局部红肿、疼痛、轻度皮疹，偶见淋巴增殖和肝功能损害。
【禁忌症】 严禁静脉给药。
