【药理作用】
1.中枢神经系统。作用与吗啡相似。皮下或肌内注射后10min可产生镇静镇痛作用，但作用持续时间比吗啡短，仅2～4h.镇痛强度约为吗啡的 1/10.部分患者用药后出现欣快，成瘾发生较慢，戒断症状持续时间较短。哌替啶亦使呼吸中枢对CO2的敏感性降低而抑制呼吸，但较吗啡弱。可兴奋延脑催 吐化学感受区及增加前庭器官的敏感性，故易产生眩晕、恶心和呕吐。
2.兴奋平滑肌。虽可中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用短暂，所以不引起便秘，亦无止泻作用。亦可引起胆道括约肌痉挛， 提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩。对妊娠末期子宫，并不对抗催产素的作用，故不延缓产程。
3.血管扩张。治疗量哌替啶可扩张血管，引起体位性低血压。由于呼吸抑制使体内CO2蓄积，扩张脑血管升高颅内压。
【临床应用】
1.镇痛。哌替啶对各种疼痛均有效，如手术后疼痛、创伤性疼痛、内脏绞痛及晚期癌症等。镇痛作用虽弱于吗啡，但成瘾性较吗啡弱，产生也较慢，故常 作为吗啡的代用品用于各种剧痛。因其能提高平滑肌的兴奋性，故对胆绞痛和肾绞痛患者需加用阿托品。新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用非常敏感，故产妇于临产前 2～4h禁止使用。
2.麻醉前给药及人工冬眠。哌替啶的镇静作用可消除或缓解病人对手术的紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。与氯丙嗪、异丙嗪等组成冬眠合剂，用于人工冬眠疗法。
3.心源性哮喘和肺水肿。机制同吗啡。扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷，有利于肺水肿的消除。降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋作用，使急促或表浅的呼吸得以缓解。
【不良反应】
治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸、体位性低血压等。反复使用也易产生耐受性和成瘾性。过量可抑制呼吸。偶可引起震颤、肌肉痉挛甚至惊厥。
【禁忌证】 禁用于分娩止痛，也禁用于哺乳妇女、新生儿以及支气管哮喘、肺心病和颅脑损伤所致的颅内压升高者。
☆ ☆☆考点6：芬太尼
【药动学】 血浆蛋白结合率84%，t1/2为3.7h.
【药理作用】 为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，化学结构与哌替啶相似，镇痛作用比吗啡强100倍。显效快，维持时间短，仅1～2h.
【临床应用】 该药临床主要用于各种原因引起的剧痛。与氟哌利多合用于神经松弛镇痛，以完成某些小手术或医疗检查，如烧伤换药、内窥镜检查等。与全身麻醉药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。
【不良反应】 有眩晕、恶心、呕吐、胆道括约肌痉挛。也产生明显欣快和成瘾。静注易致呼吸抑制。
【禁忌证】 支气管哮喘、脑部肿瘤、颅脑损伤引起的昏迷以及2岁以下小儿禁用。
☆ ☆考点7：曲马朵
【药动学】 本药口服吸收快而完全，生物利用度90%，血浆蛋白结合率20%，t1/2为5h，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。
【药理作用】 曲马朵为中枢性镇痛药，镇痛作用强度与喷他佐辛相似。其作用机制尚未完全阐明。本药的代谢物O-去甲基曲马朵对阿片μ受体的亲和 力比原形药高200倍，但其镇痛效应并不被纳洛酮完全对抗，提示镇痛作用尚有其他机制参与。治疗量不抑制呼吸，对心血管功能无明显影响，亦不产生便秘。
【临床应用】 适用于外科和产科手术及晚期肿瘤疼痛等中度及重度急慢性疼痛。
【不良反应】 多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。
【禁忌证】 长期应用也可能产生依赖性。
☆ ☆考点8：二氢埃托啡（创伤止痛片）
【药理作用】 二氢埃托啡为阿片受体激动剂，是迄今为止作用最强、用量最小的镇痛药。其镇痛作用比吗啡强约1.2万倍。口服无效。舌下给药起效 快（10～15min），肌注10min后起效，持续3～4h.连续多次用药可产生耐受性及依赖性。本品兼有镇静、催眠和解痉作用。对呼吸的抑制作用相对 比较小。一般剂量下对循环系统功能影响很小。
【临床应用】 可用于各种剧痛，包括对吗啡、哌替啶等镇痛药无效者。也可用作麻醉诱导前用药，静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。还可用于阿片类成瘾患者的戒毒。
【不良反应】 一般不明显，少数病人可出现头晕、恶心和呕吐，出汗和无力，不经任何处理可自愈，少数病人出现呼吸抑制时，可用可拉明、洛贝林或吸氧后得到改善。
【禁忌证】 脑外伤、神志不清者或肺功能不全者禁用。
☆ ☆☆☆考点9：喷他佐辛（镇痛新）
【药动学】 本药口服和注射给药均吸收良好。口服后1～3h达血药峰浓度，口服生物利用度55%.肌内注射后15min显效，0.25～1h达血药峰浓度。血浆蛋白结合率为65%，t1/2为4.5h.喷他佐辛主要在肝内代谢，肾脏排泄。
【药理作用】 喷他佐辛为苯并吗啡烷类衍生物，对中枢神经系统的作用与吗啡相似。镇痛效力约为吗啡的1/3，作用持续5h以上。呼吸抑制的效价强度为吗啡的1/2，且抑制程度不随剂量增加而增强。
【临床应用】 外科手术及内科急慢性疾病（如癌症、溃疡等）的疼痛，也可用于牙科、产科止痛，但不适用于缓解心肌梗死时的疼痛。
【不良反应】 常见不良反应有眩晕、恶心、出汗等。大剂量（60～90mg）致烦躁、焦虑、幻觉等精神症状。对心血管系统的影响与吗啡不同，大剂量或静脉给药升高血压、加快心率、增加左室舒张期末压和平均动脉压。
☆ ☆考点10：四氢帕马汀（延胡索乙素，颅痛定，左旋四氢巴马汀）
【药动学】 本品口服吸收良好，服药后10～30min起效，持续2～5h.
【药理作用】 是罂粟科植物延胡索中提取的生物碱。四氢帕马汀为消旋体。有效部分为左旋体，即罗通宁。镇痛作用比哌替啶弱，但比解热镇痛药强。其镇痛作用与阿片受体无关。本品尚有镇静、催眠作用。
【临床应用】 临床用于胃肠道及肝脏系统疾病引起的疼痛、月经痛、分娩后疼痛、痉挛性咳嗽等。也可用于轻度的外伤和术后疼痛。
【不良反应】 不良反应少，主要可有嗜睡、眩晕、乏力、恶心等。
☆☆考点11：纳洛酮（丙烯吗啡酮）
【药动学】 本品口服经胃肠吸收，但首关消除明显，生物利用度低于2%，一般注射给药易透过血脑屏障。主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出，t1/2约1.1h.纳洛酮可增加吗啡的分布容积，降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物半衰期。
【药理作用】 纳洛酮本品化学结构与吗啡相似，对μ、δ和κ受体有竞争性拮抗作用。与阿片受体的亲和力比吗啡强，能阻止吗啡和阿片类物质与阿片 受体结合，但其本身无明显药理效应。正常人注射12mg后，不产生任何症状，注射24mg后仅产生轻微困倦；但吗啡中毒患者仅需注射小剂量 （0.4～0.8mg）即能迅速翻转吗啡的作用，1～2min使呼吸抑制现象消失，增加呼吸频率。吗啡依赖者应用纳洛酮后迅速诱发出戒断症状。
【临床应用】 主要用于吗啡类镇痛药物急性中毒，解除呼吸抑制和中枢抑制症状，使昏迷患者迅速复苏。也可用于对吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。此外纳洛酮也可用于酒精中毒，以解除呼吸抑制，催醒。
【不良反应】 本品有轻度嗜睡，偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。
【禁忌证】 心功能障碍，高血压患者慎用。
☆考点12：纳曲酮
【药动学】 生物利用度为30%，较纳洛酮高，t1/2为2.7h，作用维持时间较长。
【药理作用】 是阿片受体拮抗剂，药效学与纳洛酮的作用相似，能明显的减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。能 解除其对阿片的身体依赖性，使已戒断阿片瘾者保持正常生活。本品口服有效，而且作用维持时间较长。本品不产生躯体或精神依赖性。
【临床应用】 主要用于对已解除阿片类药物毒瘾者的康复期辅助治疗，使戒除阿片瘾者能维正常生活，防止或减少复吸。
【不良反应】 每日用量达到300mg时可引起肝细胞损害。除肝损害外，不良反应发生率在10%以上的反应有：睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛/痉挛、恶心和（或）呕吐、关节肌肉痛、头痛。
