药理学第二十章抗心绞痛药(考前辅导)

   掌握硝酸甘油、硝苯地平、普萘洛尔抗心绞痛的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。
    熟悉其它抗心绞痛药的药理作用特点。
    了解抗心绞痛药物的联合应用。
    硝酸脂类
    硝酸甘油（Nitroglycerine）、硝酸异山梨醇酯 （消心痛），以前者最常用，后者为长效硝酸酯类。
    [抗心绞痛机理]
    硝酸酯类基本的药理作用是直接松弛血管平滑肌，尤其是小血管的平滑肌：
    1、扩张容量和阻力血管à降低心脏前后负荷à心肌耗氧量下降。
    2、扩张阻力血管，减轻心脏射血阻抗；同扩张容量血管，减少回心血量，使左心室舒张期末压力和心室壁张力降低，有利于血流向心肌缺血区流动。
    3、改善冠脉侧支循环，增加缺血区血流量。
    [临床应用]
    主要用于心绞痛、急性心肌梗塞及难治性充血性心力衰竭。
    [不良反应]
    面部发红、血压下降，反射性心率加快；用于扩张颅内血管，故颅内压增高者慎用。本类药物易产生耐受性，但停药一段时间可消退。
    二、b受体阻断药 
    普萘洛尔（Propanolol）
    [抗心绞痛机理] 
    1、 阻断心肌β1受体，减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量。 
    2、 由于心率减慢，舒张期延长，使心内膜下层血流量增加。 
    但同时由于心率减慢，造成回心血量增加以及抑制心肌收缩力，从而使心室容积增大，心室射血时间延长，反而增加心耗氧量。
    普耐洛尔合用硝酸酯类可协同降低心肌耗氧量，提高疗效和减轻副作用，因为： 
    ① 普耐洛尔可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和心肌收缩力增加。 
    ② 硝酸酯类可缓解普耐洛尔引起的心室容积增加 
    [临床应用]
    主要用于劳力型心绞痛，对兼有高血压和心律失常的心绞痛患者尤为适用。对变异型心绞痛无效。
    [禁忌症]
    房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。
    三、钙拮抗药 
    硝苯地平（心痛定）、维拉帕米、地尔硫卓 
    [抗心绞痛机理]
    1.通过阻滞细胞外Ca++ 内流，使肌收缩力减弱,有利于降低心肌耗氧量。
    2.通过阻滞窦房结慢反应细胞4Ca++ 内流，减慢心率，使心肌耗氧量降低。
    3.通过阻滞血管平滑肌细胞Ca++ 内流，阻力血管扩张，心脏后负荷下降。
    4.冠状动脉平滑肌扩张有利于冠脉流量供应。
    [临床应用]
    1.变异型心绞痛（与冠脉痉挛收缩有关）疗效好。常用心痛定（硝苯地平）。
    2.劳力型心绞痛。常用地而硫卓。
    3.急性心肌梗塞。