药理学第八章局部麻醉药(考前辅导)

    硬膜外麻醉：药液注入硬膜外腔内，沿脊神经根扩散至椎间孔，以麻醉脊神经根。适用于上下腹、下肢手术。但因用量大，要防止误入蛛网膜下腔。
    [不良反应]除由于品种不同，耐受性差，过敏等外，均与用量相关；常由于超量、吸收快或误注入血液循环以致血药浓度偏高。
    1．少见的不良反应有①正铁血红蛋白血症，偶见于丙胺卡因等少数几个局麻药；②视力模糊或复视，惊厥或抽搐，寒颤或发抖，眩晕和耳鸣，异常地兴奋烦躁甚至昏迷，不寻常的呕吐、多汗、低血压、心动过缓，多数是血药浓度偏高中毒的先兆；③皮疹或寻麻疹，颜面、口唇或咽喉肿痛等，属于过敏反应；酯类药物远比酰胺类药物为多。
    2．注射给药时全身性不良反应可有：头痛或背痛，大小便失禁，性欲减退，肢端麻木尤其是下肢为重，呼吸急促或困难，低血压和心动过缓。
    3．牙科局麻中可有迁延持久的口唇麻木、震颤或浮肿。
    4．局麻药液中加入肾上腺素，可出现：头晕或头痛，胸痛，血压升高。
    [药物相互作用]
    1.局麻药液均属酸性，不得与碱性药液混合在一起；即使同属酸性，因可影响各个局麻药pKa值，以致局麻作用减弱，或起效时间迟延。
    2．具有对氨基苯甲酸结构的酯类药与磺胺类药合用相互减效。
    3．达克罗宁，与含碘的放射显影药会析出碘。
    4．普鲁卡因和利多卡因均能增强琥珀胆碱的肌松作用，合用时后者用量需减少。
    5．普鲁卡因静滴，已试于作为全麻的辅助用药。但其能促使吸入和静脉全麻药增效，合用时用量应减少。
    【影响局麻药作用的因素】
    1.神经干或神经纤维的粗细粗大的神经干有鞘膜包围，局麻药对它的作用不如对神经末梢，所以传导麻醉所需浓度较高，约为浸润麻醉的2～3倍。粗神经纤维（如运动神经）对局麻药的敏感性不如细神经纤维（如痛觉神经及交感神经）
    2．体液pH局麻药在体内呈非离子型与离子型。非离子型亲脂性高，易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。体液pH偏高时，非离子型较多，局麻作用增强；反之局麻作用减弱。炎症区域内pH降低，因此局麻药的作用减弱。在切开脓肿手术前，必须在脓肿周围作环形浸润才能奏效。
    3．药物浓度：增加浓度并不能延长局麻维持时间，反加快吸收引起中毒。应将等浓度药物分次注入。
    4．血管收缩药加入微量肾上腺素收缩用药局部的血管，减慢药物吸收，延长局麻作用维持时间，减少吸收中毒。在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，禁加肾上腺素（引起局部组织坏死）。
    [常用局麻药]
    1．普鲁卡因最常用，亲脂性低，不易穿透粘膜，只作注射用药。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉和损伤部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。过敏者可用利多卡因代替。
    2．利多卡因作用比普鲁卡因快、强而持久，安全范围较大，能穿透粘膜，可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。还可用于抗心律失常。
    3．丁卡因又称地卡因，作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力强，易进入神经，也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉，一般不用于浸润麻醉。在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢，故作用较持久，约2～3小时。
    4．布比卡因又称麻卡因是常用局麻药中作用维持时间最长的药物，约5～10小时。其局麻作用较利多卡因强4～5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。