药理学第七章肾上腺素受体阻断药(考前辅导)

     
    　　　　　第二节β受体阻断药
    
    [分类]
    1、β1、、β2受体阻断药：
    (1)普萘洛尔(心得安,Propranolol),吲噌洛尔(心得静)，噻吗洛尔(噻吗心安)
    (2)强效和长效药:波吲洛尔,卡地洛尔
    2、β1受体阻断药:美托洛尔(甲氧乙心安)、阿替洛尔、醋丁洛尔.
    [作用]
    1、β受体阻断作用:
    (1)心血管系统:
    ①心脏:阻断心脏β1受体,使心率减慢,收缩力减弱,心输出量降低,心肌耗氧量减少.
    ②血管:由于具有较弱的阻断血管β2受体作用以及心脏抑制反射地兴奋交感神经引起血管收缩,使肝、肾等器官和冠脉血流量减少。
    　　(2)支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩,对哮喘患者可诱发或加剧哮喘发作.
    　(3)代谢:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解和减弱肾上腺素引起的升血糖反应.
    　2、内在拟交感活性:有些β受体阻断药如吲噌洛尔、醋丁洛尔尚具有微弱的β受体激动作用.
    　3、膜稳定作用:β受体阻断药能降低细胞膜对Na＋、K＋等离子的通透性,但治疗作用与膜稳
    
    [应用]
    1、心律失常、高血压病。
    2、心绞痛、心肌梗塞：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。
    3、甲亢和甲亢危象的辅助治疗及甲亢的术前准备：甲亢者β受体明显增多，通过阻断β受体可控制交感神经兴奋症状如震颤、心动过速等。
    4、青光眼：抑制房水形成、降低眼内压，用噻吗洛尔滴眼主要用于原发性开角型光眼，也适用于某些继发性青光眼，疗效与毛果芸香碱相仿或略佳。
    5、偏头痛：可能与抑制脑血管扩张有关。
    [不良反应]
    1、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁用β1、β2受体阻断药。β1受体阻断药或具有内在拟交感活性药也应慎用。
    2、心脏抑制和外周血管痉挛：心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉孪性疾病禁用。
    3、反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（β体数目增多）所致。