药化:心血管系统药物
第七章心血管系统药物
节降血脂药
一、苯氧乙酸类:
氯贝丁酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯油状液体,光照变色
性质:1、水解产物对氯苯氧异丁酸,为活性代谢产物。2、酯:碱性下异羟肟酸铁反应。
作用:降低三酰甘油,降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A,降低VLDL减少血栓形成
非诺贝特:氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂,药效较强,毒副作用小,耐受性好。
二、烟酸类:烟酸肌醇
三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂:
洛伐他汀:-1-萘酚酯-六元内酯环抑制内源性胆固醇的合成,降低血中胆固醇含量
辛伐他汀:多一个-CH3,强效,长效。两者均为前药,在体内水解为-羟基酸显效
第2节抗心律失常药
一、1类抗心律失常药(钠通道阻滞药)
盐酸普鲁卡因胺:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐适用于阵发性心动过速
盐酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐抑制心肌传导,抗惊厥、麻醉、室性失常
盐酸普罗帕酮(心律平):1-[2-[2-羟基-3-(丙胺基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐
结构与普萘洛尔有相似之处,尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二、2类抗心律失常药(受体阻滞药)
盐酸普萘洛尔(心得安):1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
性质:1、稀酸中分解,碱性下稳定,水液发生异丙胺基侧链氧化分解中间体a-萘酚
2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。
非选择性的受体阻滞药,用于心绞痛,心动过速,高血压左旋体>右旋体,用外消旋体
三、3类抗心律失常药(延长动作电位时程药)
盐酸胺碘酮:吸收、起效慢,半衰期长,延长动作电位时程和不效不应期,选择性阻滞钾通道。
四、4类抗心律失常药(钙通道阻滞剂):维拉帕米:抑制钙离子缓慢内流。
第三节抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类:以扩张静脉为主,降低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子,扩张冠状动脉。
硝酸甘油:淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定,碱性水解。速效、短效抗心绞痛
鉴定反应:加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体
硝酸异山梨酯(消心痛):血管扩张药,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。
性质:1、酯容易水解,生成脱水山梨醇和亚硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁,界面显棕色。
3、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。
作用:血管扩张药,是长效抗心绞痛药,用于心绞痛的缓解和预防。
二、钙拮抗剂
1、二氢吡啶类:
硝苯地平(心痛定):1,4二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
性质:1、黄色结晶粉末。2、遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化作用。
作用:降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。
尼群地平:1,4二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
性质:降压温和持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。
尼莫地平:1,4二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。淡黄结晶
氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢-6-甲基-3,5-吡啶
二甲酸,3-乙酯,5-甲酯白色结晶,同硝苯地平
2、苯烷基胺类:
维拉帕米:---苯乙腈盐酸盐~~~扩张血管,降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮类:
盐酸地尔硫:扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显,并降压。
性质:与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。
4、二苯哌嗪类:
桂利嗪(脑益嗪):1-反式-肉桂基-4-二苯甲基哌嗪直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓。
双嘧达莫(潘生丁):扩张冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。
三、受体阻滞剂普萘洛尔阿替洛尔
第四节抗高血压药
一、中枢性降压药:刺激中枢a--肾上腺素受体,一、抑制交感神经冲动的传导。可乐定、甲基多巴
二、作用于交感神经系统的降压药:神经介质耗竭类药,引起温和而持久的降压,利血平、胍乙啶
三、神经节阻断药物阻断乙酰胆碱受体,切断神经受体传导,舒张血管降压。美加明、六甲溴铵
四、血管扩张药直接扩张毛细小动脉,降低外周阻力而降压。肼屈嗪、米诺地尔
五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物:高血压和充血性心力衰竭。
卡托普利:1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸与利尿药合用效好
性质:光和水液氧化成二硫化合物,--SH有还原性,被碘酸钾氧化。
马来酸依那普利:前药,在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。
赖诺普利:缓慢而长效的降压作用。
六、肾上腺素a1受体阻滞剂:选择性作用于a1受体阻滞剂,扩张血管降压,不伴反射性心动过速,
盐酸哌唑嗪:性质:与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。
作用:用于轻中度高血压,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。
第五节强心药
强心药-----能加强心肌收缩力的药,又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。
一、强心苷类:洋地黄、地高辛:选择性地作用于心脏,加强心肌收缩力的药物。易中毒。
二、拟交感胺类药
责编:onmars