药剂:药物制剂新技术
来源:233网校 2006年7月31日
第三节微型包囊技术
一、概述:
微囊化:利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁壳,将固态或液态(囊芯物)包成药库型微囊。
微球:药物溶解或分散在基质中。都属微米级
1、天然高分子囊材:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳多糖
2、半合成高分子囊材:羧甲基纤维素钠CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC
3、合成高分子囊材:聚丙烯酸树酯、PVA、可降解聚酯类:PLA、PGA
二、微囊化方法:
(一)、物理化学法(相分离法):形成新相析出。四步:囊芯物分散、囊材加入、囊材沉积、囊材固化
1、单凝聚法:加入凝聚剂降低溶解度凝聚剂:60%Na2SO4固化剂:37%甲醛
凝聚系统:明胶-水-硫酸钠水性介质中成囊,要求药物难溶于水
2、复凝聚法:带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。明胶-阿拉伯胶适于难溶性药物微囊化
3、溶剂-非溶剂法:加入一种对囊材不溶的非溶剂,引起相分离。
4、改变温度法:不加凝聚剂,控制温度。
5、液中干燥法(溶剂挥发法):除去分散相挥发性溶剂
(二)、物理机械法:
1、喷雾干燥法:喷入惰性热气流
2、喷雾凝结法:分散于熔融囊材中
3、空气悬浮法:流化床包衣法
4、多孔离心法
5、锅包衣法
(三)、化学法:不加凝聚剂1、界面缩聚法2、辐射交联法
四、微囊的质量评价:微囊中药物含量测定:一般用溶剂提取法。微囊必须进行释放速率测定
微囊载药量=(微囊内的药量/微囊的总重)*100%
包封产率:评价工艺
包封产率=[微囊内的药量/(微囊内药量+介质中药量)]*100%微囊内的药量占投药的百分率。
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