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执业药师资格考试辅导:雌激素和孕激素

来源:233网校 2007年1月16日
  雌激素
  雌二醇:雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17β-二醇
  治疗卵巢功能不全引起的病症,更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。不易口服。炔雌醇:3-羟基-19-去甲-17a-孕甾-1,3,5-(10)-三烯-20-炔-17醇 与孕激素配伍成口服避孕药己烯雌酚:同雌二醇,活性更强,口服有效,尚用作应急事后避孕药。
  共性:
  1、碱性中与苯甲酰氯作用,酚羟基酰化。 雌二醇、炔雌醇 来源:考
  2、硫酸中呈色:雌二醇(黄绿色);炔雌醇(红色);己烯雌酚(橙黄色)
  孕激素黄体酮(孕酮):孕甾-4-烯-3,20-二酮 两种晶形,a,β ,β易转为a ,活性无差别。
  1、C-20位上甲基酮,与高铁离子络合,生成蓝紫色。(其他淡紫或不显色) 来源:考
  2、羰基:盐酸羟胺反应,制成油注射剂,用于流产
  3、与异烟肼生成浅黄色化合物,
  醋酸甲地孕酮: 6-甲基-17a-羟基-孕甾-4,6-烯-3,20-二酮醋酸酯与雌激素配伍为避孕药
  醋酸甲羟孕酮:6a-甲基-17a-羟基-孕甾-4 - 烯- 3,20-二酮醋酸酯 安宫黄体酮,可作长效避孕针
  炔诺酮: 17β-羟基-19-去甲-17a-孕甾-4 - 烯-20-炔-3-酮与雌激素配伍为避孕药
  左炔诺酮:D(-)-17a-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮,广泛,生物利用度高来源:考
  替勃龙:17β-羟基7a-甲基-雌甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮 另同炔诺酮 抑制绝经期妇女骨丢失双炔失碳酯:抗着床口服避孕药。 2a 、17a-二乙炔基
  米非司酮:11β-(4-二甲胺基苯基)-17β-羟基-17a-丙炔基-雌甾-4,9-二烯-3-酮
  
  抗早孕共性:
  1、含羰基:盐酸羟胺反应 全部有
  2、存在 -C≡CH ,乙醇液遇硝酸银生成白色沉淀 。炔雌醇、炔诺酮、左炔诺酮
  3、酯基共性:加碱水解,与硫酸共热,产生乙酸乙酯香味。 醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮
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