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第九章 肾上腺素受体激动药

掌握去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及主要不良反应。
熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、多巴胺、麻黄碱和多巴酚丁胺的药理作用特点。
节 α, β受体激动药
肾上腺素（AD, Adrenaline, Epinephrine）
[作用]
1、心脏: 兴奋心脏,显著增强心肌收缩力,心率增快, 传导加速,心输出量增加。
2、血管:
(1)皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩(α1受体占优势)。
(2)骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。
3、血压:
(1)小剂量: 收缩压升高,舒张压不变或略降低(b2受体对低浓度AD较敏感).
(2)大剂量:收缩压和舒张压均升高(α1受体对高浓度AD较敏感).
(3)先用α受体阻断药,AD的升压作用被翻转为降压作用(α受体被阻断后,仅表现β2受体激动的作用).
4、支气管: 激动支气管平滑肌上β2受体，支气管舒张。
5、代谢: 促进脂肪及肝糖原分解；机体代谢增强，耗氧量增加。
[应用]
1、心跳骤停: 用于溺水、严重疾病、药物中毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射).
2、抗休克: 为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克)的药.
3、支气管哮喘发作及其他速发型变态反应性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿.
4、与局麻药配伍和局部止血.
[不良反应]
心悸、血压升高、心律失常等。禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化。

麻黄碱(Ephedrine)
[作用]
直接激动α,β受体；间接拟肾上腺素作用：促进神经末梢释NA.
1、对心血管和支气管的作用与AD相似,但起效慢,作用弱而持久.
2、对中枢神经系统的兴奋作用较AD强.
[应用]
1、支气管哮喘:轻症和预防发作；
2、充血性鼻塞；
3、防治某些低血压状态如腰麻引起的低血压；
4、某些变态反应疾病如荨麻疹.
[不良反应] 失眠,头痛等.
第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素 (NA, Noradrenaline; NE, Norepinephrine)
[作用]
1、心脏: 激动β1受体,心缩力增加,传导加速,在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢。
2、血管和血压: 激动α受体,血管收缩,收缩压和舒张压均显著升高.
[应用]
1、休克和低血压: 仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压.
2、上消化道出血(口服)
[不良反应]
1、局部组织缺血坏死: 因静滴过久,药液浓度过高或外漏,用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗.
2、急性肾功能衰竭: 因用药过大过大、过久使肾血管强烈收缩.

间羟胺(阿拉明,Metaraminol, Aramine)
[作用]
1、直接激动α受体,对β受体作用弱.
2、促进神经末梢释放NA.
3、兴奋心脏、收缩血管、升压作用弱而持久。收缩肾血管较弱.
[应用]
常代替NA用于各型休克早期和药物中毒或腰麻引起的低血压.

去氧肾上腺素(新福林), 甲氧明
[应用]
1、阵发性室上性心动过速..
2、扩瞳检查眼底：新福林的扩瞳作用较阿托品弱而短.


第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素(Isoprenaline)
[作用]
激动β1和β2受体, 对α受体几无作用.
1、兴奋心脏,心输出量显著加
2、舒张冠状血管、骨骼肌和腹腔內脏
3、收缩压升高,舒张压略下降,脉压增大
4、舒张支气管平滑肌
5、促进糖原、脂肪分解、增加组织耗氧量
[应用]
1、心跳骤停:心内注射
2、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞
3、支气管哮喘: 舌下或气雾吸入能控制急性发作
4、休克: 适用于血容量已补足而心输出较低、外周阻力较高的休克
[不良反应]
1、心悸、心动过速、室颤；
2、反复应用易产生耐受性

多巴酚丁胺
[作用]
选择性地激动β1受体,对心脏有强大的正性肌力作用,心输出量增加.
[应用]
1、心源性休克如急性心肌梗塞和心脏手术后所致的休克.
2、充血性心力衰竭.

　　　　　　 第四节 α、β、DA受体激动药
多巴胺(Dopamine)
[作用]
1、兴奋心脏：（１）直接激动β1受体；
（２）促进神经末梢释放NA.
2、血管和血压：（１）激动DA受体,肾、肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张；
（２）激动α受体,皮肤膜及骨骼血管收缩；
（３）收缩压升高,舒张压略升高或不变.
3、肾：
（１）肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增加；
（２）直接抑制小管对Na＋重吸收,排钠利尿。
[应用]
1、休克：感染性、心源性和出血性休克, 尤适于心输出量降低、肾功能不全、.尿量少的休克,是常
用的抗休克药。
2、充血性心力衰竭.
3、急性肾功能衰竭：常与利尿药合用.
[不良反应]
药液漏出血管外引起局部缺血坏死, 处理同NA外渗。

第十章 肾上腺素受体阻断药

掌握普萘洛尔药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉酚妥拉明的药理作用特点。
了解妥拉唑林、酚苄明、吲哚洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔及拉贝洛尔的药理作用特点。
节α受体阻断药

[分类]1短效类(竞争性α受体阻断药):酚妥拉明(苄胺唑啉,Phentolamine)妥拉唑啉
2.长效类(非竞争性α受体阻断药):酚苄明(Pheoxbenzamine)
[作用]
1、血管和血压:阻断α受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降.
2、兴奋心脏:（1）血压下降,反射性兴奋心脏；
（2）阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放.
3、酚妥拉明和妥拉唑啉有拟胆碱和组胺作用,酚苄明有抗组胺作用
[应用]
1、短效类:
(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛的雷诺病、血栓闭塞性脉管炎.
(2)静滴NA外漏.
(3)抗休克:感染性和出血性休克.
(4)充血性心力衰竭和急性心肌梗塞:通过扩张小动脉和小静脉,使心脏前后负荷降低.
(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备.

2、长效类:
(1)外周血管痉挛性疾病.
(2)抗休克.
(3)嗜铬细胞瘤的治疗.
[不良反应]
1、体位性低血压:必要时可给予NA.
2、酚妥拉明和妥拉唑啉的拟胆碱作用:心动过速;腹痛、腹泻、胃酸过多。
3、胃炎、溃疡病和冠心病病人慎用.

　　　　　第二节β受体阻断药

[分类]
1、β1、、β2受体阻断药：
(1)普萘洛尔(心得安,Propranolol),吲噌洛尔(心得静)，噻吗洛尔(噻吗心安)
(2)强效和长效药:波吲洛尔,卡地洛尔
2、β1受体阻断药:美托洛尔(甲氧乙心安)、阿替洛尔、醋丁洛尔.
[作用]
1、β受体阻断作用:
(1)心血管系统:
①心脏:阻断心脏β1受体,使心率减慢,收缩力减弱,心输出量降低,心肌耗氧量减少.
②血管:由于具有较弱的阻断血管β2受体作用以及心脏抑制反射地兴奋交感神经引起血管收缩,使肝、肾等器官和冠脉血流量减少。
　　(2)支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩,对哮喘患者可诱发或加剧哮喘发作.
　(3)代谢:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解和减弱肾上腺素引起的升血糖反应.
　2、内在拟交感活性:有些β受体阻断药如吲噌洛尔、醋丁洛尔尚具有微弱的β受体激动作用.
　3、膜稳定作用:β受体阻断药能降低细胞膜对Na＋、K＋等离子的通透性,但治疗作用与膜稳

[应用]
1、心律失常、高血压病。
2、心绞痛、心肌梗塞：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。
3、甲亢和甲亢危象的辅助治疗及甲亢的术前准备：甲亢者β受体明显增多，通过阻断β受体可控制交感神经兴奋症状如震颤、心动过速等。
4、青光眼：抑制房水形成、降低眼内压，用噻吗洛尔滴眼主要用于原发性开角型光眼，也适用于某些继发性青光眼，疗效与毛果芸香碱相仿或略佳。
5、偏头痛：可能与抑制脑血管扩张有关。
[不良反应]
1、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁用β1、β2受体阻断药。β1受体阻断药或具有内在拟交感活性药也应慎用。
2、心脏抑制和外周血管痉挛：心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉孪性疾病禁用。
3、反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（β体数目增多）所致。