执业药师西药药剂学知识点辅导：注射剂的组成

　　（二）注射用油
　　注射用油的质量要求应符合《中国药典》2005年版有关规定，应无异臭、无酸败味，色泽不得深于黄色6号标准比色液，10℃时应保持澄明。　　常用的为注射用大豆油，其酸值不大于0.1，碘值为126～140，皂化值为188～195，相对密度为0.916～0.922，折光率为1.472～1.476。也可用芝麻油、茶油等。
　　【相关链接】酸值、碘值、皂化值
　　（三）其他注射用溶剂     
　　对需要增加溶解度或提高稳定性的药物，采取复合溶剂，改变溶剂性质是解决问题的方法之一，常用的有以下几种：
　　1．亲水性非水溶剂  
　　常用的有乙醇、甘油、1，2－丙二醇、聚乙二醇300（PEG300）、聚乙二醇400(PEG400)等。
　　2．亲油性非水溶剂  
　　常用的有苯甲酸苄酯、油酸乙酯和肉豆蔻酸异丙酯等。
　　以上各种非水溶剂均应符合注射用或药用规格，不能用化学试剂代替。
　　三、注射用附加剂     
　　注射剂中除药物和溶剂外添加的其他物质统称为附加剂。加入附加剂的主要目的是：①增加药物的溶解度；②增加药物的物理和化学稳定性；③提高使用的安全性，减轻注射时的疼痛；④抑制微生物生长。常用附加剂及选用原则是：
　　（一）抗氧剂 
　　抗氧剂为延缓或防止药物氧化的附加剂，用于易氧化药物的注射剂。金属离子可催化药物的氧化反应，故常加入金属螯合剂与由原辅料、溶剂及容器带入注射液的微量金属离子形成螯合物，消除其对药物稳定性的不良影响。制剂中通入惰性气体也可避免药物氧化(见教材表5‑1）。
　　（二）抑菌剂 
　　抑菌剂的作用是杀灭注射剂中活的微生物或抑制其生长繁殖，提高制剂稳定性，用于多剂量装的注射剂及不经灭菌的无菌制剂。静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂，一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用抑菌剂如下。
　　（三）局部止痛剂
 　　肌肉和皮下注射时，对易产生疼痛的制剂，可加局部止痛剂，常用的有苯甲醇（1％～2％）、三氯叔丁醇（0.3％～0.5％）及局麻药盐酸普鲁卡因（1％）、利多卡因（0.5％～1％）等。
　　（四）pH调节剂 
　　pH调节剂用于调节注射剂的pH值，可以提高机体的适应性、增加药物溶解度及提高药物稳定性。常用的pH调节剂。
　　（五）等渗调节剂  
　　等渗调节剂用来调节注射剂的渗透压与血浆等渗，以防止溶血及减小对机体的刺激性。常用等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖。设计输液处方时，若为低渗溶液必须加入渗透压调节剂调节为等渗或等张溶液。等渗溶液系指与血浆渗透压相等的溶液，等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液。
　　【相关链接】低渗溶液、高渗溶液和不等张溶液
　　（六）其它附加剂
　　制备注射剂的药物性质和注射剂类型不同，为便于制剂制备和使用、保证药物和制剂的稳定性、延长和提高药效，有些注射剂需要加入其他类型的附加剂，如混悬型注射剂加入润湿剂和助悬剂、乳剂型注射剂加入乳化剂、粉针剂中加入填充剂和保护剂等。此类附加剂包括增溶剂、润湿剂、乳化剂、助溶剂、稳定剂、填充剂（冷冻干燥制品中）、保护剂（蛋白类药物中）等。