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执业药师西药药剂学知识点辅导:凝胶剂

来源:233网校 2006年11月7日
  凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又称乳胶剂。由天然高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂,也可称为胶浆剂。小分子无机药物(如氢氧化铝)凝胶剂是由分散系统的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中,属两相分散系统,也称混悬型凝胶剂。混悬型凝胶剂可有触变性,静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。
  凝胶剂基质属单相分散系统,有水性与油性之分。水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。因临床应用较多的是以水性凝胶为基质的凝胶剂,故这里主要讨论水凝胶剂。
  【相关链接】凝胶剂应符合下列要求
  一、水性凝胶基质
  1.卡波姆(carbomer)  
  卡波姆是丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普(carbopol),按黏度分为934、940、941等规格,是一种引湿性很强的白色松散粉末。其分子中存在大量的羧酸基团,与聚丙烯酸有非常相似的理化性质,在水中能迅速溶胀,但不溶解。因分子结构中的羧酸基团而使其水分散液呈酸性,1%的水分散液pH值约3.11,黏度较低;当用碱中和时,随大分子的不断溶解,黏度会逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,浓度较大时形成半透明状凝胶,pH值为6~11时黏度和稠度最大。
  2.纤维素衍生物  
  一些纤维素衍生物可在水中溶胀或溶解为胶性物,调节适宜的稠度即可形成水溶性凝胶基质。常用的品种是甲基纤维素(MC)和羧甲基纤维素钠,常用浓度为2%~6%。
  二、水凝胶剂的制备
  水性凝胶剂的一般制法为水溶性药物先溶于部分水或甘油中,必要时加热以加速溶解;处方中其余成份按基质配制方法制成水性凝胶基质;将药物溶液与水性凝胶基质混合并加水至全量即得。对于不溶于水的药物,可先用少量水或甘油研细、分散后,再加入基质中搅匀即得。
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