抗肿瘤抗生素（Anticancer Antibiotics）是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。主要有多肽类和蒽醌类。
一、多肽类
博莱霉素（Bleomycin）属于多肽类抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂最终导致肿瘤细胞死亡。同类药物还有放线菌素D（Actinomycin D），又称更生霉素，分子中有吩噁嗪结构和两个多肽链。
二、蒽醌类
阿霉素（Adriamycin，多柔比星）与柔红霉素（Daunorubicin）是蒽醌类抗生素，结构中含有蒽醌环与糖基，易溶于水。是酸碱两性化合物。阿霉素的抗瘤谱广，对急性白血病，淋巴瘤、乳腺瘤、甲状腺癌、肺癌、等实体瘤有效，但对心脏毒性大；柔红霉素用于白血病治疗。也有心脏毒性。其衍生物表阿霉素（表柔比星）的心脏毒性低于阿霉素。
为减小阿霉素等的心脏毒性，设计了以蒽醌为母核的合成药物米托蒽醌（Mitoxantrone） 米托蒽醌（Mitoxantrone）化学名为1，4-二羟基-5，8-双[[2-[（2-羟乙基）氨基]乙基]氨基]-9，10-蒽二酮，抗瘤谱广，对晚期乳腺癌、白血病有较好疗效，心脏毒性较阿霉素小。
丝裂霉素C（Mitomycin C）是放线菌培养液中分离出的一种抗生素，本品的水溶液不稳定，酸、碱或高温都能加速其分解。 结构中含醌、氨基甲酸酯与乙撑亚胺基团，在进入体内后经酶作用生成双功能的烷化剂，导致DNA交连。用于消化道癌的治疗。
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