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药物化学——抗肿瘤金属铂配合物

来源:233网校 2009年4月17日

  顺铂(Cisplatin)是最早用于临床的金属铂配合物抗肿瘤药,不良反应主要为消化道反应,肾脏毒性、骨髓抑制、听神经毒性。为减小毒副反应,发展了第二代铂配合物抗肿瘤药,例如 卡铂(Carboplatin) 肾脏毒性、神经毒性较顺铂低,骨髓抑制相等或略高。

  顺铂(Cisplatin) 化学名:Z-二氨二氯铂

  性质:

  1. 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末,对光及空气不敏感,室温下稳定。

  2. 顺式( Z )异构体有效,反式异构体无效。

  3.顺铂微溶于水,水溶液不稳定,逐渐水解和转化为反式异构体,水解生成的水合物进一步生成有毒的低聚物。但在0.9%氯化钠液中,低聚物可迅速转化为顺铂,因此不会导致中毒。

  用途:对多种实体肿瘤均有效,常用于睾丸肿瘤、乳腺癌、肺癌、头颈部癌等。

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