大环内酯类抗生素的结构特征为分子中含有一个十四元或十六元大环内酯结构。通过内酯环上的羟基与去氧氨基糖缩和生成的碱性苷。此类药物主要有红霉素（Erythromycin）及其结构改造衍生物，麦迪霉素（Midecamycin），螺旋霉素（Spiramycin）等。
一、红霉素（Erythromycin）
红霉素是由红色链丝菌产生的抗生素，包括红霉素A、B、C三种成分。A为抗菌活性主要成分，B及C抗菌活性弱且毒性大，被视为杂质，中国药典要求作限量检查。
红霉素结构中红霉内酯环为十四元内酯环，在酸性条件下不稳定，易发生分子内的脱水环合反应，失去活性。由于其在酸性条件下不稳定，口服后易被胃酸破坏，生物利用度差，需制成肠溶片剂。制成红霉素琥珀酸乙酯，称为琥乙红霉素，为红霉素的前体药物，无苦味，在胃酸中稳定，可制成口服剂型应用。红霉素在水中极微溶解，制成红霉素乳糖酸盐可供注射用。
对红霉素进行结构改造，一些红霉素的半合成衍生物用于临床，例如罗红霉素（Rexithromycin）、克拉霉素（Clarithromycin）、阿奇霉素（Azithromycin）等。
二、麦迪霉素（Midecamycin）
麦迪霉素是米加链霉菌产生的抗生素，含麦迪霉素A1、、A2、、A3、A4四种成分。麦迪霉素A1为主要成分。抗菌性能与红霉素相似。
三、螺旋霉素（Spiramycin）
螺旋霉素是由螺旋杆菌产生的抗生素，含有螺旋霉素I、II、III三种成分。进口的螺旋霉素以螺旋霉素I为主要成分；国产的螺旋霉素以螺旋霉素II、III为主要成分。
螺旋霉素对酸不稳定，口服吸收不好。乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin）为螺旋霉素的前药，对酸稳定，口服吸收比螺旋霉素好，抗菌谱与红霉素类似。
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