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2010年西药师药物化学辅导:羟基和巯基的介绍

来源:网络 2010年7月29日
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  引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降。羟基取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。当羟基被酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。琉基形成氢键的能力比羟基低,引入巯基时,脂溶性比相应的醇高,更易于吸收。巯基有较强的还原能力,转变成二硫化物;巯基有较强的亲核性,可与α、β-不饱和酮发生加成反应,还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐,故可作为解毒药,如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物,可显著影响代谢。

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