2010年西药师药物化学辅导：抗疟药-青蒿素
来源：网络 2010年8月12日
导读: 抗疟药-青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构的倍半萜内酯，具有十分优良的抗疟作用。
疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，引起疟疾的疟原虫大约有近百种，其中4种可在人体引起疟疾，它们是：①恶性疟原虫，②间日疟原虫，③三间疟原虫，④卵形疟原虫。
青蒿素是我国科学家于1971年首次从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构的倍半萜内酯，具有十分优良的抗疟作用。由于口服活性低、溶解度小、复发率高等缺点，各国科学家相继合成或半合成了大量衍生物。其中将C-10位羰基还原得到二氢青蒿素抗鼠疟作用比青蒿素强1倍。将二氢青蒿素醚化得到蒿甲醚、蒿乙醚。蒿甲醚对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用，与氯喹几乎无较差耐药性。
青蒿素的构效关系研究表明：内过氧化无对活性存在是必需的，脱氧青蒿素（双氧桥被还原为单氧），完全失去抗疟活性。但只有内过氧化物还不能产生足够的抗疟活性，青蒿素的抗疟活性的存在归因于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构。
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