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2010年西药师药物化学辅导:α-受体拮抗剂

来源:网络 2010年8月26日
导读: 讲述了α-受体拮抗剂概念及作用。

  α-受体拮抗剂主要有咪唑类,氯代烷胺类和选择性α1受体拮抗剂。

  咪唑类中有酚妥拉明和妥拉苏啉,为选择性不高的α-受体拮抗剂,还有刺激胃肠道平滑肌,通过释放组胺刺激胃酸分泌等副作用。 来源:考

  酚苄明是1种β-卤代烷胺类化合物,存在与抗癌药氮芥一样的β-氯乙胺结构,故是一种高度反应活性的烷化剂,可对α-受体发生烷化作用。因为酚妥明和α-受体酯键的共价键结合是不可逆的,所以其α-阻断作用长而持久,直到新的α-受体被生物合成出来。邻近α-受体的其他分子不可避免的也会受到烷化作用,所以其选择性很差毒性很大。

  选择性α1受体拮抗剂有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和吲哚拉明等。

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