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2010年西药师药物化学辅导:非选择性β-受体阻滞剂-普萘洛尔

来源:网络 2010年8月26日
导读: 讲述了非选择性β-受体阻滞剂-普萘洛尔概念及作用。

  普萘洛尔是临床常用的β-受体阻滞剂,对β1和β2-受体的选择性很低。 来源:

  β-受体阻滞剂具有抑制心脏的的副作用,与其脂溶性有关,以软药设计原理得到的一些超短效的药物,如艾司洛尔(Esmolol)在结构中引入易变部分。Esmolol的芳环4-取代碳链末端由1脂肪酸甲酯,很容易被血浆酯酶水解,水解后的代谢产物只有微弱的活性。Esmolol的体内半衰期只有8分钟,适用室性心律失常和急性心肌局部缺血,几乎无副作用。

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