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2011年药学专业知识二辅导:乙酰胆碱酯酶抑制剂-溴新斯的明

来源:网络 2010年10月21日
导读: 乙酰胆碱酯酶抑制剂-溴新斯的明:由3部分组成,即季铵碱阳离子部分、芳香环部分及氨基甲酸酯部分。

  溴新斯的明的化学结构由3部分组成,即季铵碱阳离子部分、芳香环部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季铵离子一方面增强与胆碱酯酶的结合,另一方面降低中枢作用。引入N,N-二甲基氨基甲酸酯后不易水解。溴新斯的明及其类似物溴吡斯的明和苄吡溴铵为疗效较好的抗胆碱酯酶药。

  如果酰化酶水解乙酰胆碱过程非常缓慢,在相当长一段时间内造成AChE的全部抑制,如有机磷毒剂,使体内乙酰胆碱浓度长时间异常增高,引起支气管收缩,继之惊厥,终导致死亡。所以这种不可逆胆碱酯酶抑制剂对人体使非常有害的。

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