2011年药学专业知识二辅导:抗结核药-利福平
来源:网络 2010年10月21日
导读: 抗结核药-利福平:利福霉素是由链丝菌发酵液中分离出的利福霉素A、B、C、D、E等物质,仅利福霉素B得到纯品。
利福霉素是由链丝菌发酵液中分离出的利福霉素A、B、C、D、E等物质,仅利福霉素B得到纯品。利福霉素的化学结构为27个碳原子的大环内酰胺,环中含有一个萘核。利福霉素B抗菌作用很弱。为了寻找口服吸收好、抗菌谱广、长效和高效的抗结核药物,对利福霉素进行了结构改造,以利福霉素SV与1-甲基-4-氨基哌嗪形成腙得到利福平,其抗菌活性是利福霉素的32倍,但缺点是细菌对其耐药性产生较快。以利福平为基础,进一步合成其新的衍生物,其中药效较为突出的有利福定和利福喷丁。
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