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2011年药学专业知识二辅导:抗结核药-异烟肼

来源:网络 2010年10月21日
导读: 抗结核药-异烟肼:发现异烟腙具有生物活性,但它在肠道中不稳定,释放出异烟肼。

  当发现异烟肼的抗结核活性后,对异烟肼的构效关系进行了广泛的研究,合成了大量烟酸、异烟酸及取代的异烟肼衍生物。发现异烟腙具有生物活性,但它在肠道中不稳定,释放出异烟肼。因此推断异烟腙的抗菌活性可能来自于异烟肼本身。

  异烟肼在体内大部分代谢为失活物质,主要代谢产物为N-乙酰异烟肼,占服用量的50~90%.乙酰化代谢分快型与慢型,由遗传决定。黄种人多为乙酰化代谢快型,而白种人多为乙酰化代谢慢型。这种乙酰化代谢速度的差异,决定了对不同的代谢类型的病人需要调节用药剂量。

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