二、B型题(配伍选择题)
[11-14]
A.结构特异性药物
B.结构非特异性药物
C.lgP
D.药效构象
E.pH
11.评价药物亲脂性的是
12·药效主要受药物理化性质影响的是
13·化学结构改变直接影响其药效的是
14·药物与受体相互作用时,与受体互补的药物构象的是
答案:[CBAD]
[15—19]
A.羧基 B.醚
C.磺酸 D.酯
E.羟基
15·增加药物分子的脂溶性而有利于吸收的是
16·增加药物分子的水溶性,也可与醇反应制成前药的是
17·使药物分子在脂一水交界处定向排列易于通过生物膜的是
18·大幅度增加药物分子的水溶性,常制成盐类的是
19·增加药物分子的水溶性,也可与酸反应制成前药的是
答案:[DABCE]
[20—22]
A.卤素 B.羟基
C.烃基 D.酰胺
E.酯
20.易与生物大分子形成氢键的是
21·强吸电子基团,影响电荷分布和脂溶性的是
22·可改变分子的解离度、分配系数、增加位阻的是
答案:[DAC]
[解析]本题考点——在生物大分子例如蛋白质或多肽结构中,广泛存在酰胺键,因此含有酰胺键药物极易与生物大分子形成氢键,产生多种生物活性,因此20题选D;卤素(Cl,Br,I)为强吸电基团,影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用的时间,因此21题选A;烃基可改变溶解度:离解度、分配系数、增加位阻从而增加稳定性,因此22题选C。
[23—27]
A.异丙嗪 B.氯霉素
c.丙氧芬 D.氯苯那敏
E.依托唑啉
23.两对映异构体活性和强度相同的是
24.两对映异构体活性相反的是
25.两对映异构体活性不同的是
26.两对映异构体活性相同,但强度不同的是
27.两对映异构体中仅一个有活性的是
答案:[AECDB]
[解析]本题考点——手性药物的对映体之间的药物活性的差异。