三、x型IN(多项选择题)
30.盐酸吗啡性质描述正确的是
A.有旋光性且为左旋
B.由阿片中提取得到
C.在光照下可氧化成阿朴吗啡
D.在酸性下加热可脱水、重排成伪吗啡
E.遇甲醛硫酸试液显紫堇色
答案[ABCDE]
[解析]本题考点——吗啡的理化性质。
①含酚羟基和叔氮原子显酸碱两性,可与多种无机酸形成盐;②有左旋光性;③在光照和空气存在下,易发生氧化生成伪吗啡(吗啡二聚体,毒性大)和N一氧化吗啡并失效;④水溶液在酸性下较稳定,在中性和碱性下易氧化,且光照或铁离子可促进氧化反应,注射剂需要加稳定剂;⑤在酸性水溶液中加热,可发生脱水和重排转变成阿朴吗啡,具有催吐作用;⑥遇硫酸甲醛试液显紫堇色(Marquis反应);⑦遇钼硫酸试液显紫色,再经蓝色最终变为绿色(Frohde反应)。
31.关于吗啡类镇痛药构效关系叙述正确的是
A.有一碱性中心,在生理pH.下可电离成阳离子
B。有一碱性中心,在生理pH下可电离成阴离子
C。具有苯环,可与受体平坦区通过范德华力结合
D。具有苯环,可与受体平坦区通过静电作用结合
E.突出于环平面的亚乙基与受体的凹i槽相结合
答案[A cE]
[解析]本题考点——镇痛药的构效关系。
绝大多数临床使用的镇痛药在构效关系上符合阿片受体的三点结合学说。构效关系归结如下:有一碱性中心,在生理pH下可电离成阳离子,并可与受体表面阴离子结合;具有苯环,可与受体平坦区通过范德华力结含;突出于吗啡环平面的碳15,16位的亚乙基与受体凹槽结合。
32.以下哪些与苯噻啶相符
A.化学结构中含有噻吩环和哌啶环
B.化学结构中含有苯并噻吩结构
C.具有抗组胺的作用
D.为阿片受体激动剂,强镇痛药
E.临床用于治疗偏头痛
答案[ACE]
33.关于纳洛酮和纳曲酮描述正确的是
A.属于k受体激动剂,成瘾性小
B.属于μ受体激动剂,无镇痛作用
c.属于吗啡受体专一拮抗剂,可用于吗啡类中毒的解救药
D.用烯丙基或环丙亚甲基代替吗啡氮原子上的甲基
E.抗组胺药
答案[CD]