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　　第四章 抗生素

　　一、选择题

　　哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素 C

　　A.罗红霉素

　　B.阿奇霉素

　　C.红霉素

　　D.克拉霉素

　　E.琥乙红霉素

　　哪个抗生素的3位上有氯取代 D

　　A.头孢美唑

　　B.头孢噻吩钠

　　C.头孢羟氨苄

　　D.头孢克洛

　　E.头孢哌酮

　　以下哪个说法不正确 B

　　A.头孢克洛的药代动力学性质稳定

　　B.头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定

　　C.头孢哌酮3位乙硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质

　　D.头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定

　　E.头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物

　　下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质 E

　　A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇

　　B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点

　　C.在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性

　　D.青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺

　　E.β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用，其本身不具有抗菌活性

　　下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂 C

　　A.阿莫西林

　　B.阿米卡星

　　C.克拉维酸

　　D.头孢羟氨苄

　　E.多西环素

　　青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的构型是 C

　　A.2R,,5R,6R

　　B.2S,5S,,6S

　　C.2S，5R，6R

　　D.2S，5S，6R

　　E.2S，5R，6S

　　下列药物中哪个不具酸、碱两性 C

　　A.四环素

　　B.诺氟沙星

　　C.青霉素G

　　D.多西环素

　　E.美他环素

　　二、配伍选择题

　　A.阿莫西林

　　B. 青霉素

　　C.氧氟沙星

　　D. 头孢噻肟纳

　　E.盐酸吗啡

　　含2个手性碳的药物 D

　　含3个手性碳的药物 B

　　含4个手性碳的药物 A

　　含5个手性碳的药物 E

　　亚胺培南的结构 D

　　多西环素的结构 C

　　舒巴坦钠的结构 A

　　克拉维酸的结构 B

　　A.头孢克洛

　　B.头孢噻肟钠

　　C.头孢羟氨苄

　　D.头孢哌酮

　　E.头孢噻吩钠

　　3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基 B

　　3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基 A

　　3位上含有(1-甲基1H-四唑-5基)-硫甲基 D

　　3位为乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基 E

　　A.盐酸多西环素

　　B.头孢克洛

　　C.阿米卡星

　　D.青霉素G

　　E.克拉霉素

　　对听觉神经及肾脏有毒性 C

　　具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药 D

　　儿童服用可发生牙齿变色 A

　　为卡那霉素结构改造产物 c

　　三、多选题

　　以下哪些说法是正确的

　　A.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳 ACE

　　B.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳

　　C.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-(-)构型活性强

　　D.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-(+)构型活性强

　　E.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-(±)构型活性降低一半

　　哪些抗生素的3位含甲基四氮唑结构 AE

　　A.头孢美唑

　　B.头孢噻吩钠

　　C.头孢羟氨苄

　　D.头孢克洛

　　E.头孢哌酮

　　以下哪个符合对氨苄西林的描述 ACDE

　　A.作用机理是抑制细菌细胞壁的合成

　　B.不易产生耐药性

　　C.属于半合成青霉素类抗生素

　　D.与茚三酮作用显紫色

　　E.4个手性碳，临床用右旋体

　　以下哪些说法是合理的 ACDE

　　A.对头孢菌素的3位进行结构改造可明显改变药物动力学的性质

　　B.头孢菌素环中的硫原子改为氧原子后，活性下降

　　C.β一内酰胺抗生素的作用机理是抑制细菌细胞壁的合成

　　D.在青霉素的侧链引入吸电子基团，具有耐酸活性

　　E.在青霉素的侧链引入极性大的基团，可得到广谱抗生素

　　下列哪些说法不正确 AD

　　A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应

　　B.多西环素为半合成四环素类抗生素

　　C.红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定

　　D.克拉维酸为β -内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性

　　E.阿米卡星是卡那霉素引入L(-)4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成

　　下列哪些药物是大环内酯类抗生素 BCDE

　　A.硫酸庆大霉素

　　B.红霉素

　　C.克拉霉素

　　D.罗红霉素

　　E.麦迪霉素

　　氨苄西林可发生下列什么反应 BCDE

　　A.在酸性条件下生成6一氨基青霉烷酸

　　B.在酸性溶液中加热可生成青霉醛和D-青霉胺

　　C.水溶液在室温放置24h，可发生聚合反应

　　D.与水合茚三酮试液作用显紫色

　　E.与碱性酒石酸铜试液反应显紫色

　　某患者青霉素皮试呈阳性，以下哪些药物不能使用 ACDE

　　A.氨苄西林

　　B.头孢克洛

　　C.阿莫西林

　　D.哌拉西林

　　E.替莫西林

　　多西环素具有下列哪些特点 ACD

　　A.为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐

　　B.抗菌谱范围很窄

　　C.为半合成的四环素类

　　D.也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗

　　E.因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定

　　红霉素的理化性质及临床应用特点是 ABCE

　　A.为大环内酯类抗生素

　　B.为碱性化合物

　　C.对酸不稳定

　　D.为广谱抗生素

　　E.有水合物和无水物两种形式

　　下列药物中哪些可以损害第八对颅脑神经，引起耳聋 ABDE

　　A.阿米卡星

　　B.卡那霉素

　　C.红霉素

　　D.链霉素

　　E.庆大霉素

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