9.3液体药剂的溶剂和附加剂
9.3.1液体药剂常用的溶剂
1.极性溶剂
1)水
2)甘油
3)二甲基亚砜(DMSO)
2.半极性溶剂
1. 乙醇
2. 1,2-丙二醇
3. 聚乙二醇(PEG)
3. 极性溶剂
在水中难溶解或不稳定的药物,可选用非极性溶剂,大多作外用液体制剂的溶剂。常用的有脂肪油(麻油、豆油、花生油等)、液体石蜡、醋酸乙酯等。
9.3.2液体药剂的附加剂
液体药剂的处方组成,除药物与溶剂外,其余均为附加剂,包括:
1.防腐剂
2.芳香矫味剂
3.着色剂
4.增溶剂
5.助溶剂
6.乳化剂
7.润湿剂
8.助悬剂
9.絮凝剂、反絮凝剂
10.抗氧剂
9.3.3液体药剂的防腐
1.防腐的重要性
2.液体药剂的卫生学要求
《中国药典》中关于药品卫生标准中对液体制剂规定:口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌、不得检出活螨;外用药品1g或1ml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。还规定了细菌数、霉菌数的限量。
3.防腐措施
1)防止污染
2)添加防腐剂
4.液体药剂常用的防腐剂
1)羟苯酯类 对羟基苯甲酸酯类,也称尼泊金类,常用的有尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。本类防腐剂在酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用最强。通常是混合使用,效果较好,内服、外用制剂均可选用。表面活性剂能降低本类防腐剂抑菌能力。.
2)苯甲酸与苯甲酸钠 二者可作为内服或外用制剂的防腐剂用。苯甲酸在水中难溶,在乙醇中易溶,在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4。苯甲酸钠在水中易溶。
3)山梨酸 在酸性溶液中效果较好。
4)苯扎溴胺 又称新洁而灭,为阳离子表面活性剂,为外用消毒防腐剂,在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压。
5)醋酸氯乙定 又称醋酸洗必泰。
9.3.4液体制剂的色、香、味
1.甜味剂
1)蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆等。
2)甜菊苷 甜度比蔗糖大300倍左右。
3)糖精钠
4)阿斯帕坦,又称蛋白糖或天冬甜精,甜度比蔗糖高150~200倍,适用于糖尿病、肥胖症患者。
2.芳香剂
1)天然香料 从柠檬、薄荷、桂花等中提取的香料。
2)香精 由人工合成的香料,如苹果香精、香蕉香精等。
3.胶浆剂 如羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等,通过干扰味蕾的味觉而发挥作用。
4.泡腾剂 泡腾剂遇水后可产生大量的二氧化碳,麻痹味蕾。
5.着色剂
1)天然色素 为植物色素,如红色的紫草根、黄色的胡萝卜素、蓝色的松叶兰、绿色的叶绿酸酮钠盐、棕色的焦糖。矿物色素主要有氧化铁(棕红色)。天然色素多供内服制剂选用。
2)合成色素 我国批准的内服的有苋菜红、柠檬黄、胭脂红等;外用的有伊红、品红、美蓝等。
6.其他
1)分散剂 能帮助药物在溶剂中均匀分散的附加剂,如增溶剂、助溶剂,乳化剂。
2)稳定剂 增加药物稳定性的附加剂,如润湿剂、助悬剂、抗氧剂、螯合剂、pH调节剂等。