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执业药师《药剂学》重点总结(二)

来源:233网校 2008年11月25日

  2.粘合剂和湿润剂

  1)湿润剂:诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润考,试大收集整理剂有蒸馏水和乙醇。

  ①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替;

  ②乙醇:有粘性,一般浓度30~70%,颗粒硬,可出现麻点片。

  2)粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。

  ① 淀粉浆(常用8%~15%的浓度):常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。

  ② 羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。

  ③甲基纤维素(MC,水溶性)和乙基纤维素(Ec,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜控型)

  ④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2%~5%):崩解溶出快

  ⑤其他:羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1%~2%)、糖粉与糖浆:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明胶溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

  3.崩解剂:使片剂裂碎成细小颗粒的物质,多吸水膨胀。

  缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

  常用崩解剂:

  ①干淀粉:用于不溶或难溶的药,易溶药反差,用外加法、内加法和内外加法(最好)。

  ②羧甲基淀粉钠(CMS-Na):吸水膨胀300倍。

  ③低取代羟丙基纤维素(L-HPC):吸水膨胀500——700倍。

  ④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP):无高粘度凝胶层。

  ⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa):与CMS-Na合用效佳。

  ⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸):产生Co2,应该防潮。

  4.润滑剂:是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称,其中:

  ①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;

  ②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;

  ③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。

  常用润滑剂:

  ①疏水性润滑剂:硬脂酸镁量大影响崩解或裂片,不宜用于考试,大收集整理乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂;

  ②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。

  ③助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油

  五、粉碎、筛分与混合

  1 粉碎

  粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。(机械力)

  目的:减少粒径、增加比表面积。粉末的分级,控制物料的细度,获得较均匀的粒子群

  (1)粉碎的意义

  ①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度;

  ②细粉提高分散性,利于混合均匀,混合度与各成分的粒径有关;

  ③有助于从天然药物中提取有效成分等。

  (2)粉碎机理、方法及设备

  ① 粉碎机理:粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。(耗能)

  力的形式:撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。

  ② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.

  A、闭塞粉碎:粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作;

  自由粉碎:达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。

  B、开路粉碎:连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎;循环粉碎:使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

  C、干法粉碎:粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎:药物加液研磨的方法。

  D、低温粉碎:利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。

  E、混合粉碎:两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。

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