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2011年药剂学辅导:苯妥英钠的药理作用机制

来源:网络 2011年3月9日
导读: 苯妥英钠的药理作用机制:苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜,包括神经元和心肌细胞膜,有稳定作用,降低其兴奋性。

  苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜,包括神经元和心肌细胞膜,有稳定作用,降低其兴奋性。这与其治疗浓度(10μmol/L以下)时即阻滞Na+通道,减少Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用依赖性。因此,对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显,抑制其高频反复放电,而对正常的低频放电并无明显影响。苯妥英钠还抑制神经元的快灭活型(T型)Ca2+通道,抑制Ca2+内流。此作用也呈使用信赖性。较大浓度时,苯妥英钠能抑制K+外流,延长动作电位时程和不应期。

  近又知,高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体增生,由此间接增强GABA的作用,使Cl-内流增加而出现超极化,也可抑制异常高频放电的发生和扩散。

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