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2011年药剂学辅导:增加难溶性药物溶解度的常用方法

来源:网络 2011年5月24日
导读: 增加难溶性药物溶解度的常用方法:制成盐类,应用混合溶剂,加入助溶剂,使用增溶剂。

  增加难溶性药物溶解度的常用方法有哪几种?举例说明。

  答:(一)制成盐类 例如,巴比妥类、磺胺类、氨基水杨酸等酸性药物,可用碱与其生成盐,增大在水中的溶解度。

  (二)应用混合溶剂 在水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂,可增大某些难溶性药物的溶解度,如氯霉素

  (三)加入助溶剂 例如:难溶于水的碘,可用碘化钾做助溶剂,与之成为络合物。

  (四)使用增溶剂 例如,非极性药物如苯、甲苯、维生素A棕榈酸脂等,亲油性强,与作为增溶剂的表面活性剂的亲油基有较强的亲和力,被包在胶束的疏水中心区而被增溶

  极性药物如对羟基苯甲酸等,由于亲水性强,与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌与胶束的亲水性外壳而被增溶,

  同时具有极性和非极性基团的药物,如甲酚、水杨酸等,分子的非极性部分插入胶束的疏水中心区,亲水部分嵌入胶束的亲水外壳内而被增溶。

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