2011年药剂学辅导:研究药物制剂稳定性的意义与范围
(一)研究意义
药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度,通常指药物制剂的体外稳定性。药物制剂的基本的要求是安全、有效、稳定。药物制剂在生产、贮存、使用过程中,会因各种因素的影响发生分解变质,从而导致药物疗效降低或副作用增加,有些药物甚至产生有毒物质,也可能造成较大的经济损失。通过对药物制剂稳定性的研究,考察影响药物制剂稳定性的因素及增加稳定性的各种措施、预测药物制剂的有效期,从而既能保证制剂产品的质量,又可减少由于制剂不稳定而导致的经济损失;此外,为了科学地进行处方设计,提高制剂质量,保证用药的安全、有效,我国在《药品注册管理办法》中对新药的稳定性也极为重视,规定新药申请必须呈报稳定性资料。
(二)研究范围 .
1 、化学方面
化学稳定性是指药物由于水解、氧化等化学降解反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。包括药物与药物之间,药物与溶媒、附加剂、杂质、容器、外界物质(空气、光线、水分等)之间,产生化学反应而导致制剂中药物的分解变质。
2 、物理方面
物理稳定性是指药物制剂因物理性状的变化,导致原有质量下降,甚至不合格,如乳剂的分层、破裂;混悬剂中颗粒的结块或粗化;片剂的松散、崩解性能的改变等。一般物理变 化引起的不稳定,主要是制剂的外观质量受到影响而主药的化学结构不变,但经常会影响制剂使用的方便性。
3 、生物学方面
制剂由于生物学变化引起的不稳定,如微生物的污染、滋长、繁殖引起药物制剂发霉、腐败变质等。
(三)药物制剂不稳定的后果
药物制剂不稳定不仅是稳定性的问题,而且影响到制剂的有效与安全,常引起下列不能再供药用的后果:
( 1 )产生有毒物质,如四环素遇热产生差向异构,生成差向四环素,毒性大大增加。
( 2 )使药物制剂的疗效降低或副作用增加,如乙酰水杨酸水解生成水杨酸,解热镇痛作用下降,但对胃的刺激性增加。
( 3 )患者使用不便,如混悬粒子的凝固、沉降、结块,影响到分剂量的准确性,也增加了分剂量的难度。
( 4 )变色或产生不应有的沉淀等,如维生素 C 氧化变黄,磺胺嘧啶钠析出沉淀,均造成澄明度检查不合格。
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责编:drfcy