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　　第十二章 缓(控)释制剂

　　节 概述

　　第二节 缓释、控释制剂的释药原理与方法

　　一、溶出原理

　　药物释放受溶出限制，通过减少药物的溶解度，降低药物的溶出速率可以使药物缓慢释药，达到长效目的，据此有以下几种方法：

　　1.制成溶解度小的盐或酯;

　　2.与高分子化合物生成难溶性盐;

　　3.控制粒子大小，药物微粒粒径大，溶出慢，反之则快;

　　4.药物包藏于溶蚀性骨架中，如以脂肪，虫蜡类等为基质的缓释片;

　　【经典真题】

　　减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有

　　A.制成溶解度小的酯和盐

　　B.控制粒子大小

　　C.溶剂化

　　D.将药物包藏于溶蚀性骨架中

　　E.将药物包藏于亲水性胶体物质中

　　答案：ABDE

　　二、扩散原理

　　药物释放以扩散作用为主的有以下几种情况：

　　1.水不溶性膜材包衣的制剂，如EC包制的微囊或小丸、释药速率与微囊或小丸的包衣厚度、药物在囊芯与衣材中的分配等因素有关，可为零级(控释)与非零级(缓释)释药。

　　2.包衣膜中含有水溶性成分(致孔剂)，如：EC与MC混合膜材，这类可使药物零级释药。

　　3.水不溶性骨架片，药物通过孔道扩散释药符合Higuchi方程，利用扩散原理达到缓控释作用的方法包括增加粘度，减少扩散、包衣制成微囊，不溶性骨架片，植入剂、乳剂等。

　　利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法：

　　⑴制成包衣小丸或片剂 包衣材料有阻滞剂和肠溶材料

　　⑵制成微囊

　　⑶制成不溶性骨架片 骨架材料为不溶性塑料，水溶性药物较易制备这种类型

　　⑷增加粘度以减小扩散速度

　　⑸增加黏度以减小扩散速度 主要用于注射剂、滴眼剂或其他液体制剂 ⑹制成乳剂

　　【经典真题】

　　利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是

　　A.制成溶解度小的盐或酯

　　B.与高分子化合物生成难溶性盐

　　C.包衣

　　D.控制粒子大小

　　E.将药物包藏于溶蚀性骨架中

　　答案：C

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