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　　第十四章 靶向制剂

　　一、概述

　　靶向制剂的概念及特点

　　靶向制剂也称为靶向给药系统是通过载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统。成功的靶向制剂应具备定位浓集、控释及无毒可生物降解等三个要素。

　　(一)靶向制剂的分类

　　从靶向达到的部位可分为三类，即一级指达特定的靶组织或靶器官，二级指特定的靶细胞，三级指细胞内的某些特定的靶点的靶向制剂。按作用方式分为：

　　1.被动靶向制剂：即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。这类靶向制剂利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解高分子物质作为载体将药物包裹或嵌入其中制成的微粒给药系统。

　　被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小，小于100nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓;小于3μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的小毛细管床以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。微粒的表面性质对分布起重要作用。

　　2.主动靶向：用修饰的药物载体作为“导弹”将药物定向地输送到靶区。

　　3.物理化学靶向制剂：是用物理和化学法使靶向制剂在特定部位发挥药效。

　　【经典真题】

　　1.粒径小于3μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是

　　A.骨髓

　　B.肝、脾

　　C.肺

　　D.脑

　　E.肾

　　答案：B

　　2.小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于

　　A.肝脏

　　B.脾脏

　　C.肺

　　D.淋巴系统

　　E.骨髓

　　答案：E

　　(二)靶向性评价

　　1.相对摄取率re：re=(AUCi)p/(AUCi)s

　　式中AUCi表示第i个器官或组织的药物浓度-时间曲线下的积分面积;p、s分别表示试验药物制剂与药物溶液。re>1表示有靶向性，re<1则无靶向性。

　　2.靶向效率te：te=(AUCi)靶/(AUCi)非靶

　　te表示药物制剂或药物溶液对器官的选择性，te值大于1表示对器官有选择性，te值越大，选择性越强。

　　3.峰浓度比Ce：Ce=(Cmax)p/(Cmax)s

　　峰浓度比Ce值越大，表示改变分布的效果越明显。

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