2013年执业药师药剂学知识点：液体制剂常用溶剂
对溶液剂来说，液体药剂的溶剂就称为溶剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，液体药剂的溶剂应该称为分散介质或分散剂。在这里我们将其统称为溶剂。溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液体制剂的性质、制备和质量有很大影响。此外制备液体制剂时，还可根据需要加入多种附加剂，如助溶剂、抗氧剂、甜味剂、着色剂、稳定剂、防腐剂等。
液体制剂常用溶剂
液体制剂的溶剂对药物起溶解和分散作用．液体制剂的制备方法的确定、理化性质即稳定性、及所产生的药效等，都与溶剂有密切关系。所以制备液体制剂时应选用适宜的溶剂。优良溶剂的条件是：对药物应具有较好的溶解性和分散性；溶剂的化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应；不应影响药效的发挥和含量测定；溶剂应毒性小、无刺激性、无不适的臭味。但同时具备这些条件的溶剂很少，应灵活恰当选用。特别应注意混合溶剂的使用。
在制备均匀相液体制剂时，主要方法是将药物溶解于溶剂中，形成均匀分散的液体制剂，溶剂对药物的溶解作用的大小。制备非均匀相液体制剂时，主要是将药物以微粒状态分散在分散介质中。药物的溶解或分散状态与溶剂的种类和极性有密切关系。溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
(一)极性溶剂
1．水 是常用溶剂，本身无药理作用。水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。水能溶解绝大多数的无机盐类和有机药物，能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。但水性液体制剂中的药物不稳定，容易产生霉变，故不宜长久储存。配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水，因常水中含有较多的杂质。
2．甘油甘油也为常用溶剂，特别是外用制剂应用较多。甘油为无色黏稠性澄明液体，有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以内服，也可外用。甘油能溶解硼酸、苯酚等药物。在外用液体制剂中，甘油常作为黏膜用药物的溶剂，如酚甘油、硼酸甘油、碘甘油等。甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用。甘油对某些药物的刺激性有缓和作用。含水10％的甘油对皮肤和黏膜无刺激性。在内服液体制剂中含甘油l2％以上时，使制剂带有甜味且能防止鞣质的析出。含30％以上有防腐作用。
3．二甲基亚砜(I)MSO) 为无色澄明液体，具大蒜嗅味，有较强的吸湿性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。本品溶解范围广，促进药物在皮肤和黏膜上的渗透作用。但对皮肤有轻度刺激性。产品对孕妇禁用。
(二)半极性溶剂
1．乙醇是常用溶剂。乙醇可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分，如生物碱及其盐类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。20％以上的乙醇即有防腐作用。但乙醇有一定的生理作用，易挥发、易燃烧等缺点。为防止乙醇挥发，制剂应密闭贮存。乙醇与水混合时，由于水合作用而产生热效应，使体积缩小，所以用水稀释乙醇时，应凉至室温后再调整至规定浓度。
2．丙二醇药用一般为1，2一丙二醇．丙二醇的性质与甘油相近，但黏度较甘油为小，可作为内服及肌内注射液溶剂。丙二醇毒性小、无刺激性，能与水、乙醇、甘油等任意比例混合，能溶解许多有机药物，一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。丙二醇的水溶液对药物在皮肤和黏膜上有一定的促渗透作用，但价格较高。
3．聚乙二醇 (PEG)聚乙二醇分子量在1000以下者为液体，超过1000为半固体或固体。液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体、理化性质稳定，能与水、乙醇、丙二醇、甘油等溶剂任意混合。聚乙二醇不同浓度的水溶液是一个良好溶剂，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物。本品对一些易水解的药物有一定的稳定作用。在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，具有一定的保湿作用。
(三)非极性溶剂
1．脂肪油为常用非极性溶剂，如麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。植物油不能与极性溶剂混合，而能与非极性溶剂混合。脂肪油能溶解油溶性药物如激素、挥发油、游离生物碱和许多芳香族药物。脂肪油容易酸败，也易受碱性药物的影响而发生皂化反应，影响制剂的质量。脂肪油多为外用制剂的溶剂，如洗剂、擦剂、滴鼻剂等。
2．液体石蜡液体石蜡是从石油产品中分离得到的液状烃的混合物，分为轻质和重质两种，前者相对密度为0．828～0．860，后者为0．860～0．890。液体石蜡为无色澄明油状液体，无色无臭。化学性质稳定，但接触空气易氧化，产生不快臭味，可加入油性抗氧剂。本品能与非极性溶剂混合，能溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物等。本品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软，有润肠通便作用。可作口服制剂和搽剂的溶剂。
3．醋酸乙酯无色或淡黄色流动性油状液体，微臭。相对密度(20℃)为0．897～0．906。有挥发性和可燃性。在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。
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