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2013年执业药师药剂学知识点:片剂的成型及其影响因素

来源:233网校 2013年4月3日
导读: 片剂成型是一个物理压缩过程。

   片剂成型是一个物理压缩过程。模孔中的颗粒受到上、下冲的挤压后,首先发生相对移动或滑动(例如小颗粒挤入到大颗粒的空隙当中),从而排列得更加紧密合理,然后,颗粒被迫发生塑性或弹性变形,使体积进一步缩小,同时,亦有部分颗粒破碎而生成大量新的、未被污染(未吸附空气)的颗粒,具有较大的比表面积和表面自由能,因此表现出较强的结合力,加之静电力的作用,终于使原来松散堆积的颗粒固结成具有一定孔隙率的片状物——这就是片剂。另外,物料受压时产生的热量及颗粒问相互擦摩所产生的热量,会使相邻颗粒的接触点局部升温而发生熔融现象,当压力解除后,在这些部位发生重新结晶而形成“固体桥”,使众多的相邻颗粒借助于这种“固体桥”而联接起来。这种固体架桥现象也是片剂成型的重要因素之一,固体桥愈多,片剂的硬度愈大。此外,可溶性成份的重结晶也可在相邻颗粒之间形成这种“固体桥”。综上所述,可以归纳出影响片剂成型的主要因素有:
   (1)药物的可压性:任何物质都兼有一定的塑性和弹性,若其塑性较大,则称其为可压性好,压缩时主要产生塑性变形,易于固结成型;若弹性较强,则可压性差,即压片时所产生的形变趋向于恢复到原来的形状,致使片剂的结合力减弱或瓦解,发生裂片和松片等现象。这种弹性复原现象可以用弹性复原率定量地加以测定,其计算公式如下:
   弹性复原率=(Ht—HO)/HoXl00%(3—3)
   式中:Ht为片剂推出模孔后的高度,可用卡尺方便地量出;H0为片剂被加压时的高度,可用位移传感器与应变仪联合应用而测得。弹性复原率大,说明压缩时发生的弹性变形比例大,物料的可压性不好,应该在处方中增加易于塑性变形的辅料,减小弹性复原率,以制成合格的片剂。
   (2)药物的熔点及结晶形态:由上述片剂成型理论已知,药物的熔点较低有利于“固体桥”的形成,在其他条件相同时,药物的熔点低,片剂的硬度大(但熔点过低,压片时容易黏冲);立方晶系的结晶对称性好、表面积大,压缩时易于成型;鳞片状或计状结晶容易形成层状排列,所以压缩后的药片容易分层裂片,不能直接压片;树枝状结晶易发生变形而且相互嵌接,可压性较好,易于成型,但缺点是流动性极差。
   (3)黏合剂和润滑剂:一般而言,黏合剂的用量愈大,片剂愈易成型,但应注意避免硬度过大而造成崩解、溶出的困难;润滑剂在其常用的浓度范围以内,对片剂的成型影响不大,但由于润滑剂往往具有一定的疏水性(如硬脂酸镁),当其用量继续增大时,会过多地覆盖于颗粒的表面,使颗粒间的结合力减弱,造成片剂的硬度降低。
   (4)水分:颗粒中含有适量的水分或结晶水,有利于片剂的成型。这是因为干燥的物料往往弹性较大,不利于成型,而适量的水分在压缩时被挤到颗粒的表面形成薄膜,起到一种润滑作用,使颗粒易于互相靠近,从而片剂易于形成。另外,这些被挤压到颗粒表面的水分,可使颗粒表面的可溶性成分溶解,当压成的药片失水后,发生重结晶现象而在相邻颗粒间架起了“固体桥”,从而使片剂的硬度增大。当然,颗粒韵含水量也不能太多,否则会造成黏冲现象。
   (5)压力:一般情况下,压力愈大,颗粒间的距离愈近,结合力愈强,压成的片剂硬度也愈大,但当压力超过一定范围后,压力对片剂硬度的影响减小。加压时间延长有利于片剂成型,并使之硬度增大。单冲压片机属于撞击式压片,加压时间很短,所以极易出现裂片(顶裂)现象;旋转式压片机的加压时间较长,因而不易裂片;近年来发展的“多次压片机”,可使加压时间由0.05秒延长到0.22秒,因而极少出现裂片。

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