抗前列腺增生药的药理作用与临床评价(2016年A型题、B型题,共3分)
(一)分类及作用
1.ɑ1受体阻断剂:松弛前列腺平滑肌,减轻膀胱出口压力(减少动力因素)。
第一代非选择性ɑ1受体阻断剂:酚苄明,可以引起心动过速以及心律失常。
第二代选择性ɑ1受体阻断剂:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
第三代高选择性ɑ1受体阻断剂:坦洛新和西洛多辛,比第二代具有更好地对前列腺ɑ1受体的选择性。因此,阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌,但对外周血管平滑肌则无影响,因为他们与血管平滑肌上的ɑ1受体较低的亲和力,所以很少发生低血压。
2.5ɑ还原酶抑制剂:通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮(DHT)的产生,引起前列腺的上皮细胞萎缩,达到缩小前列腺体积,缓解良性前列腺增生症。
代表药物:非那雄胺和依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶抑制剂);度他雄胺(Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂)。
(1)5α还原酶抑制剂没有心血管不良反应,可降低PSA水平,但较α1受体阻断剂可更多引起性功能障碍。
(2)对膀胱颈和平滑肌没有影响,不能松弛平滑肌,不适用于急性症状患者。
(3)不能与硝酸酯类药合用。
(4)非那雄胺能够促进头发生长,临床上用于治疗雄性极速圆形脱发。
3.植物制剂:普适泰。
作用机制复杂,普适泰的安全性高,几乎无不良反应,疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。
(二)典型的不良反应
1.ɑ1受体阻断剂:常见体位性低血压(很少伴有晕厥)。
2.5ɑ还原酶抑制剂:可引起性欲减退、阳痿。
抗前列腺增生药的用药监护(2017年A型题,共1分)
(一)治疗前应先明确用药指征
5ɑ还原酶抑制剂仅适用于临床确诊前列腺增生大于 40g 者,使膀胱最大容量得到改善。在前列腺增生症治疗前,必须预先监测 PSA,以排除恶性肿瘤可能,再应用抗前列腺增生症药,以免延误治疗。
在常规计量下,5α还原酶抑制剂可使血清PSA水平下降50%。
(二)联合用药必须有明确指征
指征:前列腺体积增大;下尿路症状、临床进展风险大;PSA和症状严重者。
(三)掌握药物治疗的持续时间
(1)5α还原酶抑制剂作用可逆,维持用药时间必须长久,甚至终身。
(2)非那雄胺、依立雄胺起效慢,见效时间3~6个月;度他雄胺(双重作用)显效快,1个月内。
(四)应对5ɑ还原酶抑制剂所致的性功能障碍
5ɑ还原酶抑制剂可使血浆 DHT(双氢睾酮)的浓度降低,因此5ɑ还原酶抑制剂非那雄胺、依立雄胺和度他雄胺用后常见不良反应有性欲降低、勃起功能障碍等反应。
相关推荐: