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2021执业药师《药二》高频考点:抗心律失常药

来源:233网校 2021-05-22 08:56:33

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【高频考点:抗心律失常药】

一、抗心律失常药概论

(一)I类钠通道阻滞药

Ia类:适度阻滞钠通道,如普鲁卡因、奎尼丁等

Ib类:轻度阻滞钠通道,如苯妥英钠、美西律、利多卡因

Ic类:明显阻滞钠通道,如普罗帕酮、氟卡尼

(二)Ⅱ类β受体阻断药

如普萘洛尔、艾司洛尔。

(三)Ⅲ类延长动作电位时程的药物

抑制多种钾电流,延长APD和ERP,本类药有胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药)。

(四)Ⅳ类钙通道阻滞剂

抑制L-型钙电流,降低窦房结自律性,减慢房室结传导性。本类药物有维拉帕米和地尔硫(艹)卓。

二、Ⅰ类钠通道阻滞药-利多卡因

作用机制:①抑制Na+内流;②主要经肝代谢,口服首过消除明显,多采用静脉注射。

临床特点:对心房肌细胞的阻滞作用弱。主要用于室性心律失常,美西律主要治疗慢性室性心律失常。

三、Ⅱ类β受体阻断药-普萘洛尔

抑制交感神经的活性,阻断β受体,主要用于室上性及室性心律失常。

(一)根据选择的受体不同可以分为三种:

1.β1、β2-R阻断药(普萘洛尔)影响糖、脂肪和肺功能。阻断β2-R,兴奋α受体会收缩支气管平滑肌和血管平滑肌。

2.β1阻断药(美托洛尔、比索洛尔)避免收缩支气管平滑肌和血管平滑肌,适用于肺部疾病或哮喘病人。

3.α、β-R阻断药(拉贝洛尔、卡维地洛)有周围血管舒张功能的β受体阻断剂,兼有阻断α1受体,产生周围血管舒张作用,卡维地洛(慢性心衰一线药)。

(二)临床特点:

β–R阻断剂是唯一降低心脏猝死,而降低总死亡率的抗心律失常药。☆

1.心律失常:用于快速型心律失常。如窦性心动过速,室上性心律失常,房扑房颤等。

2.改善心功能及治疗心绞痛:阻断β1–R,抑制心脏,使心力↓,心率↓,心肌耗氧量↓。适用于稳定性心绞痛,但禁用于变异性心绞痛。

3.高血压及甲亢,偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压,可用于青光眼。

四、延长动作电位时程药-胺碘酮☆☆☆

1.作用特点:

①主要阻断心脏K+外流。明显延长心房心室的APD;

②脂溶性高,口服静脉均可,不经肾脏代谢,故可用于肾功能不全患者。

2.临床特点:用于室上性心动过速和频发性室性心动过速都有效。为广谱抗心律失常药。

3.不良反应:肺间质纤维化、甲状腺功能改变、加重房颤或快速室性心律失常和光敏反应(显著)。

五、钙通道阻滞剂

钙拮抗剂中,仅维拉帕米和地尔硫(艹)卓用于心律失常,其它的以扩张血管占优势。

1.作用特点:

①抑制钙离子内流,减慢窦房结自律性,延长窦房结和房室结有效不应期和房室结传导。

②维拉帕米口服吸收好,经肝脏首关消除后,口服用于房颤房扑和持续性房性心动过速的心室率,静脉用于阵发性室上性心动过速。

2.临床特点:治疗冠心病或高血压伴快速心律失常效果好。

【巩固习题】

【单选题】明显阻滞Na+通道的药物是

A. 利多卡因

B. 普鲁卡因胺

C. 普萘洛尔

D. 普罗帕酮

E. 奎尼丁

参考答案:D
参考解析:普鲁卡因胺和奎尼丁为ⅠA类抗心律失常药,适度阻滞钠通道;利多卡因ⅠB抗心律失常药,轻度阻滞钠通道;而普萘洛尔主要通过阻断β受体,减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度抗心律失常;普罗帕酮则是明显阻滞钠通道。

【单选题】利多卡因的电生理作用错误的是

A. 缩短复极时间

B. 明显影响动作电位0相

C. 提高心室颤动阈值

D. 使传导减慢

E. Q-T间期缩短

参考答案:B
参考解析:I b类轻度阻滯钠通道:此类药物具有缩短复极时间和提高心室颤动阈值的作用,而对正常心肌的动作电位0相影响很小,可使传导减慢,异位节律点的自律性降低,Q-T间期缩短,这类药物主要有利多卡因、苯妥英钠、美西律等。

【多选题】抗心律失常药分为下列几类

A. 钠通道阻滞药

B. N胆碱受体阻断药

C. β受体阻断药

D. 延长动作电位时程药

E. 钙拮抗药

参考答案:A,C,D,E
参考解析:抗心律失常药不包括N胆碱受体阻断剂。

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