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【高频考点:抗心律失常药】
一、抗心律失常药概论
(一)I类钠通道阻滞药
Ia类:适度阻滞钠通道,如普鲁卡因、奎尼丁等
Ib类:轻度阻滞钠通道,如苯妥英钠、美西律、利多卡因
Ic类:明显阻滞钠通道,如普罗帕酮、氟卡尼
(二)Ⅱ类β受体阻断药
如普萘洛尔、艾司洛尔。
(三)Ⅲ类延长动作电位时程的药物
抑制多种钾电流,延长APD和ERP,本类药有胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药)。
(四)Ⅳ类钙通道阻滞剂
抑制L-型钙电流,降低窦房结自律性,减慢房室结传导性。本类药物有维拉帕米和地尔硫(艹)卓。
二、Ⅰ类钠通道阻滞药-利多卡因
作用机制:①抑制Na+内流;②主要经肝代谢,口服首过消除明显,多采用静脉注射。
临床特点:对心房肌细胞的阻滞作用弱。主要用于室性心律失常,美西律主要治疗慢性室性心律失常。
三、Ⅱ类β受体阻断药-普萘洛尔
抑制交感神经的活性,阻断β受体,主要用于室上性及室性心律失常。
(一)根据选择的受体不同可以分为三种:
1.β1、β2-R阻断药(普萘洛尔)影响糖、脂肪和肺功能。阻断β2-R,兴奋α受体会收缩支气管平滑肌和血管平滑肌。
2.β1阻断药(美托洛尔、比索洛尔)避免收缩支气管平滑肌和血管平滑肌,适用于肺部疾病或哮喘病人。
3.α、β-R阻断药(拉贝洛尔、卡维地洛)有周围血管舒张功能的β受体阻断剂,兼有阻断α1受体,产生周围血管舒张作用,卡维地洛(慢性心衰一线药)。
(二)临床特点:
β–R阻断剂是唯一降低心脏猝死,而降低总死亡率的抗心律失常药。☆
1.心律失常:用于快速型心律失常。如窦性心动过速,室上性心律失常,房扑房颤等。
2.改善心功能及治疗心绞痛:阻断β1–R,抑制心脏,使心力↓,心率↓,心肌耗氧量↓。适用于稳定性心绞痛,但禁用于变异性心绞痛。
3.高血压及甲亢,偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压,可用于青光眼。
四、延长动作电位时程药-胺碘酮☆☆☆
1.作用特点:
①主要阻断心脏K+外流。明显延长心房心室的APD;
②脂溶性高,口服静脉均可,不经肾脏代谢,故可用于肾功能不全患者。
2.临床特点:用于室上性心动过速和频发性室性心动过速都有效。为广谱抗心律失常药。
3.不良反应:肺间质纤维化、甲状腺功能改变、加重房颤或快速室性心律失常和光敏反应(显著)。
五、钙通道阻滞剂
钙拮抗剂中,仅维拉帕米和地尔硫(艹)卓用于心律失常,其它的以扩张血管占优势。
1.作用特点:
①抑制钙离子内流,减慢窦房结自律性,延长窦房结和房室结有效不应期和房室结传导。
②维拉帕米口服吸收好,经肝脏首关消除后,口服用于房颤房扑和持续性房性心动过速的心室率,静脉用于阵发性室上性心动过速。
2.临床特点:治疗冠心病或高血压伴快速心律失常效果好。
【巩固习题】
【单选题】明显阻滞Na+通道的药物是
A. 利多卡因
B. 普鲁卡因胺
C. 普萘洛尔
D. 普罗帕酮
E. 奎尼丁
【单选题】利多卡因的电生理作用错误的是
A. 缩短复极时间
B. 明显影响动作电位0相
C. 提高心室颤动阈值
D. 使传导减慢
E. Q-T间期缩短
【多选题】抗心律失常药分为下列几类
A. 钠通道阻滞药
B. N胆碱受体阻断药
C. β受体阻断药
D. 延长动作电位时程药
E. 钙拮抗药
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