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2021执业药师《药二》高频考点:口服降血糖药

来源:233网校 2021-06-01 09:42:51

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【高频考点:口服降血糖药的分类及特点】

2 型糖尿病药物治疗的首选药是二甲双胍。

不适合二甲双胍治疗者可选择促胰岛素分泌剂或α-葡萄糖苷酶抑制剂。

不适合使用促胰岛素分泌剂或α-葡萄糖苷酶抑制剂者可选用胰岛素增敏剂或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。

第一亚类 磺酰脲类促胰岛素分泌药

目前在我国应用的磺酰脲类药主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。

作用特点:

第一代磺酰脲类药物并不常用,因为其作用持续时间较长,发生低血糖及低钠血症和双硫仑样反应等其他不良反应的风险较高,且早期研究表明心血管风险也较高。格列吡嗪、格列本脲、格列齐特及格列美脲是第二代磺酰脲类药物。

典型不良反应和禁忌:

磺酰脲类药物最常见的不良反应为低血糖,特别是在老年患者和肝、肾功能不全者易发生,减量或停药后低血糖反应可以改善;短效磺酰脲类药引发的低血糖事件少于较长效磺酰脲类药。

磺酰脲类药物禁于∶① 1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮症酸中毒者;②严重的肾或肝功能不全者、晚期尿毒症者;③严重烧伤、感染、外伤和大手术、肝肾功能不全者、白细胞减少者;④妊娠及哺乳期妇女; ⑤对磺酰脲类、磺胺类或赋形剂过敏者;⑥格列齐特禁用于应用咪康唑治疗者。

第二亚类 非磺酰脲类促胰岛素分泌药

与磺酰脲类相比,非磺酰脲类胰岛素促泌药具有下列特点∶ ①与磺酰脲受体的合与解离的速度均较迅速,促进胰岛素分泌的作用快而短,降糖起效迅速,口服吸收快,那格列奈和瑞格列奈服药后起效时间分别为5min 和 30min。②快进快出,吸收快、起效快,作用时间短,有效地模拟生理性胰岛素分泌;既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖,可降低 HbAlc0.3~1.5??降糖速度亦快,无需餐前0.5h 服用。③瑞格列奈无肾脏功能不全者使用的禁忌,在体内无蓄积,适用于老年和糖尿病肾病者。

第三亚类 双胍类药

二甲双胍的禁忌证如下∶ ①对本药及其他双胍类药物过敏者。②禁用于严重肾功能不全者。③2 型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况者。④酗酒者。⑤严重心、肺疾病患者。⑥维生素B12、叶酸和铁缺乏者。⑦营养不良、脱水等全身情况较差者。

第四亚类 α-葡萄糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂具有下列优势∶①在缓解糖尿病患者餐后高血糖方面优于磺酰脲类药,使血糖高峰与低谷间距缩短。②对糖苷酶有高度亲和性,延缓肠内的双糖、低聚糖和多糖的释放,使餐后的血糖水平上升被延迟或减弱,拉平昼夜的血糖曲线,适用于老年人。③适合中国及亚洲人群以碳水化合物为主的饮食谱。

第五亚类 噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂

目前在我国上市的噻唑烧二酮类(TZDs)药物有吡格列酮和罗格列酮。

第六亚类 二肽基肽酶-4 抑制剂

目前在国内上市的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂为西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。

第七亚类 钠-葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂

目前在我国被批准临床使用的 SGLT-2 抑制剂为达格列净、恩格列净和卡格列净。

【巩固习题】

【单选题】磺酰脲类降血糖作用说法正确的是

A. 可增加肌肉组织对血糖的利用

B. 增加组织对胰岛素的敏感性

C. 抑制糖原的分解和糖异生

D. 对胰岛功能完全丧失者也有效

E. 直接刺激胰岛β细胞释放胰岛素,使内源性胰岛素增加

参考答案:E
参考解析:磺酰脲类通过促进胰岛素释放,产生降糖作用。所以胰岛中具有正常的胰岛细胞是必要条件。

【单选题】下列药物具有乳酸血症和口内金属味等不良反应的是

A. 瑞格列奈

B. 罗格列酮

C. 正规胰岛素

D. 那格列奈

E. 二甲双胍

参考答案:E
参考解析:双胍类药物的不良反应可有食欲下降、口苦、口中金属味、恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。由于本类药物可增加糖的无氧酵解,使乳酸产生增多,可出现罕见但严重的酮尿或乳酸血症。

【单选题】在血液中几乎不与血浆蛋白结合的口服降糖药是

A. 二甲双胍

B. 吡格列酮

C. 罗格列酮

D. 达格列净

E. 卡格列净

参考答案:A
参考解析:本题考查口服降糖药的作用特点。(1)双胍类:二甲双胍在血浆中不与血浆蛋白结合。(2)α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖血浆蛋白结合率低。(3)噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂:吡格列酮血浆蛋白结合率大于99%;罗格列酮99.8%与血浆蛋白结合。(4)钠一葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂:达格列净蛋白结合率为91%;卡格列净血浆蛋白结合率99%。故正确答案为A。

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