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【高频考点:口服降血糖药的分类及特点】
2 型糖尿病药物治疗的首选药是二甲双胍。
不适合二甲双胍治疗者可选择促胰岛素分泌剂或α-葡萄糖苷酶抑制剂。
不适合使用促胰岛素分泌剂或α-葡萄糖苷酶抑制剂者可选用胰岛素增敏剂或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。
第一亚类 磺酰脲类促胰岛素分泌药
目前在我国应用的磺酰脲类药主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
作用特点:
第一代磺酰脲类药物并不常用,因为其作用持续时间较长,发生低血糖及低钠血症和双硫仑样反应等其他不良反应的风险较高,且早期研究表明心血管风险也较高。格列吡嗪、格列本脲、格列齐特及格列美脲是第二代磺酰脲类药物。
典型不良反应和禁忌:
磺酰脲类药物最常见的不良反应为低血糖,特别是在老年患者和肝、肾功能不全者易发生,减量或停药后低血糖反应可以改善;短效磺酰脲类药引发的低血糖事件少于较长效磺酰脲类药。
磺酰脲类药物禁于∶① 1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮症酸中毒者;②严重的肾或肝功能不全者、晚期尿毒症者;③严重烧伤、感染、外伤和大手术、肝肾功能不全者、白细胞减少者;④妊娠及哺乳期妇女; ⑤对磺酰脲类、磺胺类或赋形剂过敏者;⑥格列齐特禁用于应用咪康唑治疗者。
第二亚类 非磺酰脲类促胰岛素分泌药
与磺酰脲类相比,非磺酰脲类胰岛素促泌药具有下列特点∶ ①与磺酰脲受体的合与解离的速度均较迅速,促进胰岛素分泌的作用快而短,降糖起效迅速,口服吸收快,那格列奈和瑞格列奈服药后起效时间分别为5min 和 30min。②快进快出,吸收快、起效快,作用时间短,有效地模拟生理性胰岛素分泌;既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖,可降低 HbAlc0.3~1.5??降糖速度亦快,无需餐前0.5h 服用。③瑞格列奈无肾脏功能不全者使用的禁忌,在体内无蓄积,适用于老年和糖尿病肾病者。
第三亚类 双胍类药
二甲双胍的禁忌证如下∶ ①对本药及其他双胍类药物过敏者。②禁用于严重肾功能不全者。③2 型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况者。④酗酒者。⑤严重心、肺疾病患者。⑥维生素B12、叶酸和铁缺乏者。⑦营养不良、脱水等全身情况较差者。
第四亚类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂具有下列优势∶①在缓解糖尿病患者餐后高血糖方面优于磺酰脲类药,使血糖高峰与低谷间距缩短。②对糖苷酶有高度亲和性,延缓肠内的双糖、低聚糖和多糖的释放,使餐后的血糖水平上升被延迟或减弱,拉平昼夜的血糖曲线,适用于老年人。③适合中国及亚洲人群以碳水化合物为主的饮食谱。
第五亚类 噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂
目前在我国上市的噻唑烧二酮类(TZDs)药物有吡格列酮和罗格列酮。
第六亚类 二肽基肽酶-4 抑制剂
目前在国内上市的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂为西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
第七亚类 钠-葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂
目前在我国被批准临床使用的 SGLT-2 抑制剂为达格列净、恩格列净和卡格列净。
【巩固习题】
【单选题】磺酰脲类降血糖作用说法正确的是
A. 可增加肌肉组织对血糖的利用
B. 增加组织对胰岛素的敏感性
C. 抑制糖原的分解和糖异生
D. 对胰岛功能完全丧失者也有效
E. 直接刺激胰岛β细胞释放胰岛素,使内源性胰岛素增加
【单选题】下列药物具有乳酸血症和口内金属味等不良反应的是
A. 瑞格列奈
B. 罗格列酮
C. 正规胰岛素
D. 那格列奈
E. 二甲双胍
【单选题】在血液中几乎不与血浆蛋白结合的口服降糖药是
A. 二甲双胍
B. 吡格列酮
C. 罗格列酮
D. 达格列净
E. 卡格列净
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