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【高频考点:抗肥胖症药】
超重即体重超过了“正常"范围,由于肥胖会显著增加死亡和许多健康风险,包括2型糖尿病、高血压、血脂异常和冠状动脉性心脏病等,肥胖者应减重。
肥胖症治疗目标是预防、治疗或逆转肥胖的并发症,并提高生活质量。对于可能获益于体重减轻者,初始治疗宜采取生活方式综合干预,包括膳食、锻炼和行为改变。只有通过综合生活方式干预未达到减重目标(3~6个月减去至少5%的总体重)时才考虑药物治疗。
目前国内获准用于治疗肥胖的药物是奧利司他,奥利司他是目前首选的口服减肥药。
药理作用与作用机制 | 奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,通过与酶结合使酶失活而发挥治疗作用 |
失活的酶不能将食物中的脂肪(三酰甘油)水解,使未消化的三酰甘油不被身体吸收,从而减少热量摄入 | |
作用特点 | 奥利司他的吸收量极微,口服后8h测不出完整的奧利司他血浆浓度 |
奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁,未吸收的药物主要通过粪便排出体外 | |
相互作用 | 可使脂溶性维生素的吸收减少,如正在服用含有维生素A、D和E的制剂,应在服用本品2h后或在睡前服用 |
2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药(如磺酰脲类药物)的剂量 | |
与环孢素联合用药时可造成环孢素血浆浓度降低 | |
与胺碘酮合用时,可能导致胺碘酮吸收减少而降低疗效 | |
联合服用奥利司他和抗凝血药时,会产生凝血酶减少,INR增加 | |
不良反应 | 主要引起胃肠道不良反应,急性反应有腹痛、腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适 |
常见油性斑点、胃肠排气增多、大便紧急感、脂肪性大便、脂肪泻、大便次数增多和大便失禁 | |
少见呼吸道感染、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染、过敏 | |
对药物制剂中任何一种成分过敏的患者、慢性吸收不良综合征、胆汁淤积患者,器质性肥胖患者(如甲状腺功能减退)禁用 | |
奥利司他 | 适用于肥胖和体重超重者,包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗 |
成人餐时或餐后1h内服胶囊1粒,未进或食物中不含脂肪,可省略一次服药 | |
妊娠期妇女、哺乳期妇女禁用;服用本品时尽量减少摄入脂肪含量高的食物 |
【巩固习题】
【单选题】下列属于长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂的药物是
A. 奥利司他
B. 环孢素
C. 米非司酮
D. 黄体酮
E. 屈螺酮
【单选题】以下关于奥利司他使用的叙述,错误的是
A. 脂溶性维生素应在服用本品2小时后或在睡前服用
B. 应在餐时或餐后1小时内服用,如有一餐未进或食物中不含脂肪,可省略一次服药
C. 药效在给药后24~48小时即可显现,停止治疗后48~72小时恢复
D. 体重指数为23的人可使用
E. 主要引起胃肠道不良反应
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