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【重难点:治疗缺血性脑血管病药】
动脉粥样硬化是最常见的导致血管病变的病因,缺血性脑血管病就是由于动脉粥样硬化导致脑血流量供应不足引起的。
治疗缺血性脑血管病,主要是疏通血管,将脑中缺失的血液补足,涉及的药物治疗机制包括改善脑血循环、静脉溶栓、抗血小板、抗凝等。
倍他司汀 | 作用机制 | 扩张毛细血管、增加前毛细血管微循环血流量,降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收;消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状 |
作用特点 | 用于内耳眩晕症、脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣 | |
口服后吸收快,服药3 ~5小时后达血药浓度峰值 | ||
药物分布肝脏最高,其次为脂肪组织、脾、肾 | ||
在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物,于给药后3日内由尿液排泄,清除半衰期为3.5小时 | ||
相互作用 | 倍他司汀与抗抑郁药同时服用时,建议减少抗抑郁药剂量;同时服用单胺氧化酶抑制剂,有可能增强作用效应 | |
不良反应 | 口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等,偶有头晕、头痛、头胀、多汗。偶见出血性膀胱炎,发热,过敏反应 | |
妊娠期慎用,对倍他司汀过敏者、嗜铬细胞瘤患者应禁用。消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者、支气管哮喘患者、肝脏疾病患者和肾上腺髓质瘤患者慎用 | ||
丁苯酞 | 作用机制 | 促进梗死灶内及灶周微血管增多,恢复缺血区软脑膜微动脉管径,增加软脑膜微动脉血流速度,重构缺血区微循环 |
保护线粒体功能,抑制神经细胞凋亡 | ||
恢复缺血区脑组织能量代谢,改善脑细胞能量平衡 | ||
抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用 | ||
作用特点 | 用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中 | |
在胃肠道吸收较快,药物吸收后在胃、脂肪、肠、脑等组织中含量较高,可迅速通过血-脑脊液屏障 | ||
相互作用 | 食物可减少丁苯酞的吸收,延迟药物达峰时间,降低血药浓度峰值 | |
不良反应 | 少见肝酶异常,偶见恶心、腹部不适、轻度幻觉和消化道不适,停药后可恢复正常 | |
对本药过敏者、对芹菜过敏者及有严重出血倾向者禁用;慎用于肝、肾功能不全者和有幻觉的精神症状者 | ||
尼麦角林 | 作用机制 | 有较强的α受体阻断作用和血管扩张 |
加强脑细胞的能量代谢、增加血氧及葡萄糖的利用以及促进神经递质多巴胺的转换、增强神经传导、改善慢性脑功能不足 | ||
降低动脉血压,导致心动过缓和血压降低 | ||
作用特点 | 用于急、慢性脑血管疾病,脑动脉硬化、脑血栓形成、脑栓塞、短暂性脑缺血发作;以及动脉高血压、脑卒中后偏瘫患者的辅助治疗 | |
改善脑梗死后遗症,用于急、慢性周围血管障碍,如肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合征及其他末梢循环不良症状 | ||
用于血管性痴呆、老年性耳聋、视网膜疾病等 | ||
口服3-4.5小时血药浓度达峰值 | ||
相互作用 | 禁止合用α肾上腺素受体阻断药、β肾上腺素受体阻断药、降压药 | |
饭前服用本药可增加药物的吸收,进餐时服用可减轻该药对胃的刺激 | ||
不良反应 | 恶心、胃痛、腹泻、潮热、头晕、失眠、低血压、耳鸣等;低血压伴昏厥和心动过缓;胸膜及肺部病变,如胸膜增厚或渗出;中枢神经系统紊乱,包括出汗、睡眠障碍、头昏、烦躁不安等 | |
妊娠期、高尿酸血症、有痛风史者慎用;哺乳期、对本药过敏者、急性出血、直立性调节功能障碍者、严重心动过缓者、近期发生心肌梗死者禁用 |
【巩固习题】
【例题】可增加前毛细血管微循环血流量,降低内耳静脉压,用于治疗缺血性脑血管疾病的药物是()
A.华法林
B.丁苯酞
C.尼麦角林
D.倍他司汀
E.卡托普利
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