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【高频考点:抗癫痫药的作用机制】
1.钠通道阻滞
阻滞电压依赖性的钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放。
(1)二苯并氮类一卡马西平、奥卡西平。
增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发散,以及通过阻断突触前。
钠通道和动作电位发散,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗癫痫作用。
(2)乙内酰胺类一苯妥英钠
通过减少钠离子内流而稳定神经和心肌细胞膜,限制通道介导的发作性放电的扩散。延长通道失活时间而减少钠和钙离子内流,抑制神经元持续性高频发放,阻止异常放电向周围的传导。
(3)拉莫三嗪:为电压敏感性钠通道阻滞剂,通过减少钠内流而增加神经元的稳定性。
2. γ-氨基丁酸调节:丙戊酸钠、苯巴比妥、苯二氮类和拉莫三嗪等。
3.钙通道阻滞作用
(1) 乙琥胺:减弱丘脑神经元中的T型钙电流,这种电流在膜电位变得更加超极化时会进一步被减弱。乙琥胺可有效治疗失神发作,但对全面强直-阵挛性癫痫发作或局灶性癫痫发作无效。
(2)加巴喷丁:与电压依赖性钙通道的a2- δ辅助亚基结合,可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。该药作用的综合效应为抑制神经元兴奋性。
【巩固习题】
【多选题】下列抗癫痫药物中,属于肝药酶诱导剂的有( )
A. 奥卡西平
B. 苯妥英钠
C. 地西泮
D. 丙戊酸钠
E. 卡马西平
【多选题】现有抗癫痫药的作用机制包括
A. 钠通道阻滞
B. γ-氨基丁酸调节
C. 钙通道阻滞
D. 影响谷氨酸受体
E. 促进氯离子内流
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