第一章精神与中枢神经系统疾病用药在《药二》中属于重点章节，历年分值都不低，重点考查镇静与催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药的药理作用，代表药品与临床用药。这一章内容有点多，学霸君从思维导图，表格归纳，知识点讲解等方面帮助大家记忆。
执业药师药二第一章精神与中枢神经系统疾病用药分为镇静与催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药、脑功能改善及抗记忆障碍药、治疗缺血性脑血管病药、镇痛药、抗帕金森病药、抗精神病药。
| 历年分值 | 2021年 | 2020年 | 2019年 | 2018 | 2017 |
| 镇静与催眠药 | 1 | 1 | 1 | 2 | 0 |
| 抗癫痫药 | 1 | 3 | 3 | 2 | 4 |
| 抗抑郁药 | 3 | 3 | 2 | 1 | 2 |
| 脑功能改善及抗记忆障碍药 | 1 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| 治疗缺血性脑血管病药 | 1 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| 镇痛药 | 1 | 0 | 1 | 2 | 2 |
| 抗帕金森病药 | 1 | 3 | 0 | 0 | 0 |
| 抗精神病药 | 1 | 1 | 0 | 0 | 1 |
| 第一章合计 | 10 | 11 | 7 | 7 | 9 |
《药二》精神与中枢神经系统疾病用药考情分析
| 分类 | 代表药物 | 作用特点 | 不良反应 |
| 苯二氮䓬类 | 短效药：三唑仑 中效药：艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮 长效药：氟西泮、夸西泮、地西泮 | 对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮；地西泮不常用于失眠，用于手术麻醉前给药 | 精神依赖，成瘾 老人、体弱、幼儿出现“撤药反应” 老人出现“宿醉”现象 |
| 巴比妥类 | 异戊巴比妥、苯巴比妥 | 脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；脂溶性低，苯巴比妥 | 精神依赖，成瘾 “宿醉”现象 戒断综合症 过敏者发生剥脱性皮疹和史蒂文斯—约翰逊综合征 |
| 醛类 | 水合氯醛 | 催眠最用温和，可缩短睡眠潜伏期，减少夜间觉醒次数，不缩短快动眼睡眠期 (REMS) 睡眠时间，较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥 | 成瘾 撤药综合症 “宿醉”现象 心律失常、尖端扭转型室性心动过速 |
| 环吡咯酮类及其他非苯二氮䓬类 | 唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆 | 有 γ一氨基丁酸受体激动剂的是唑吡坦；佐匹克隆有抗焦虑，肌肉松弛和抗惊厥的作用；入睡困难首选扎来普隆 | 日间镇静，困倦，头晕 撤药反应 梦游 |
| 褪黑素类 | 雷美替胺 | 有效治疗以睡眠诱导困难为特征的慢性和一过性失眠症，缩短持续睡眠平均潜伏期，通常用于失眠的短期治疗 与非苯二氮草类或苯二氮草类药物相比，雷美替胶的副作用较少，它没有催眠副作用、戒断反应，依赖性小 | 可能发生泌乳素水平升高和辜丸素水平下降 |
| 分类 | 代表药物 | 作用特点 | 不良反应 |
| 二苯并氮䓬类 | 卡马西平 | 肝药酶诱导 | 视物模糊、复视、眼球震颤、头痛，少见变态反应、 Stevens - Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、严重腹泻、稀释性低钠血症或水中毒、红斑狼疮样综合征 |
| 乙内酰脲类 | 苯妥英钠 | 肝药酶诱导 | 常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷 不良反应与血浆药物浓度密切相关 |
| 脂肪酸衍生物 | 丙戊酸钠 | 广谱， | 过敏性皮疹；肝脏中毒，球结膜，致死性肝功能障碍，胰腺炎，体重增加 |
| 巴比妥类 | 苯巴比妥 | 肝药酶诱导，镇静 | |
| 其他抗癫痫药物 | 左乙拉西坦 | 广谱，镇静 | 常见呕吐、食欲不振、感染、虚弱困倦、头痛、头晕，行为异常、抑郁、紧张、情感障碍、心境不稳、敌意行为，血细胞减少、肝衰竭 |
| 拉莫三嗪 | 常见高血压 心悸、直立性低血压、晕厥、心动过速、血管舒张、热潮红，Stevens - Johnson综合征 |
| 分类 | 代表药物 | 药理作用与作用机制 | 作用特点 |
| 选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂 | 氟西汀 帕罗西汀 舍曲林 西酞普兰 | 主要通过选择性抑制 5-HT 的再摄取，增加突触间隙 5- HT 浓度，从而增强中枢5 -HT能神经功能，发挥抗抑郁作用 | 氟西汀需停药5周才能换用单胶氧化酶抑制剂，其他 5-HT摄取抑制剂需2周，单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用 5-HT再摄取抑制剂。 出汗是突然停药或大剂量减药的最常见症状，建议在停止治疗前逐渐减量 |
| 5-HT及去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂 | 文拉法辛 度洛西汀 | 主要通过抑制5 -HT 及去甲肾上腺素再摄取，增强中枢 5- HT 能及 NE神经功能而发挥抗抑郁作用 | 文拉法辛口服易吸收，存在首关效应，生物利用度45% ，血浆蛋白结合率17%， 度洛西汀肠溶剂口服吸收完全 |
| 去甲肾上腺素能及特异性5- HT能抗抑郁药 | 米氮平 | 主要通过阻断中枢 NE 能和5 -HT 能神经末梢突触前 α2 受体，增加 NE和5 -HT 的间接释放 | 米氮平对组胺H1受体亲和力较高，具有特异性的镇静作用，并非CYP450酶系的强效或中效抑制剂，因此药物相互作用风险小，口服吸收快且完全，治疗中性抑郁，紧张头痛抑郁 |
| 三环类抗抑郁药 | 阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平 | 抑制突触前膜对5 - HT 及去甲肾上腺素的再摄取，提升浓度 | 这三种容易出现不良反应，三环类抗抑郁药口服吸收完全，对自主神经，中枢神经，心血管系统有不良反应。 马普替林口服吸收缓慢而完全 吗氯贝胺口服吸收完全，达峰时间为1-2h |
| 四环类抗抑郁药 | 马普替林 | 抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能 | |
| 单胺氧化酶抑制剂 | 吗氯贝胺 | 通过抑制A型单胶氧化酶，减少去甲肾上腺素、5 - HT多巴胺的降解 | |
| 5-HT受体阻断剂 | 曲唑酮 | 能抑制突触前膜对 5- HT的再摄取，并拮抗5-HT1 受体 | 口服易吸收，食物影响吸收 |
| 选择性去甲肾上腺素能抑制剂 | 瑞波西汀 | 通过选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能 | 口服吸收良好，绝对生物利用度高 |
| 分类 | 代表药物 | 药理作用与作用机制 |
| 酰胺类中枢兴奋药 | 吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦 | 作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，改善各种类型的脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力，可促进突触前膜对胆碱的再吸收 |
| 乙酰胆碱酯酶抑制剂 | 石杉碱甲、多奈哌齐、 利斯的明（卡巴拉汀）、加兰他敏 | 通过抑制胆碱醋酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酌胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍 |
| 其他类 | 胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物 | 胞磷胆碱钠为核苷衍生物，可改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒 艾地苯醌可激活脑线粒体呼吸活性，改善脑缺血部位的能量代谢，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内ATP 产生增加 银杏叶提取物可清除氧自由基生成，抑制细胞脂质过氧化，促进脑血液循环 |
| 常用药物 | 药理作用与作用机制 | 临床用药 |
| 倍他司汀 | 为新型组胺类药物，能选择性作用于H1受体， 扩张血管作用较组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌的作用很小 | 在临床主要用于内耳眩晕症，亦可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣 |
| 丁苯酞 | 为我国开发的一类新药，该药能促进中枢神经功能改善和恢复，其机制包括：1、促进梗死灶内及灶周微血管增多，2、保护线粒体功能，抑制神经细胞凋亡，3、恢复缺血区脑组织能量代谢，4、抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用 | 主要治疗轻、中度急性缺血性脑卒中 出现肝酶异常，偶见恶心、腹部不适、轻度幻觉 禁用于对本药过敏者和对芹菜过敏者 |
| 尼麦角林 | 为半合成的麦角衍生物，具有较强的α受体阻断作用和血管扩张作用 | 主要用于急、慢性脑血管疾病和代谢性脑供血不足，动脉高血压，雷诺综合征 |
根据阿片类镇痛药的止痛强度， 临床上将其分为弱、强阿片类药。阿片类药物的分类和使用原则是重点
使用原则：1、口服给药；2、按时给药；3、按阶梯给药；4、用药应个体化，剂量由小到大
轻度疼痛：非甾体抗炎药
中度疼痛：弱阿片类药（可待因、双氢可待因）用于轻、中疼痛和癌性疼痛
重度疼痛：强阿片类药（吗啡、哌替啶、芬太尼）用于全身麻醉术后止痛
| 常用药物 | 药理作用与作用机制 | 临床用药 |
| 左旋多巴 | 多巴胶( DA) 的前体，本身并无药理活性， 可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用 | PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴， 若症状明显，尤其是运动徐缓相关症状显著的话 |
| 恩他卡朋 | 是儿茶酚-O-甲基转移酶( COMT) 的选择性、可逆性抑制药 | COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用元效，但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用 |
| 苯海索 | 可以部分阻滞神经中枢的胆碱受体，抑制乙酰胆碱的兴奋作用，抑制突触间隙中多巴胺的再摄取 | 对于年龄在70岁以下、有震颤问题困扰、不伴明显运动徐缓及步态障碍的PD患者，抗胆碱能药物作为单一疗法最有用 |
| 司来吉兰 | 为单股氧化酶抑制药 (MAOI) ,抑制突触前膜对多巴胺的再摄取 | 是轻度有效的PD对症治疗药物，可能具有神经保护特性 |
| 分类 | 代表药物 | 作用特点 | 不良反应 |
| 第一代 | 氯丙嗪、氯哌噻吨、氟哌啶醇、舒必利 | 作用于脑内多巴胺D2受体，阻断多巴胶D2受体大于阻断-5HT2A受体，治疗幻觉、妄想、思维障碍、激越、紧张症候群 | 锥体外系不良反应、代谢紊乱（体脂）、高泌乳素血症、心血管系统不良反应、外周抗胆碱能反应、肝功能损害、诱发癫痫、恶性综合征 |
| 第二代 | 氨磺必利、奥氮平、喹硫平、帕利哌酮、利培酮、齐拉西酮、阿立哌唑 | 具有较高的 5- HT2A 受体阻断作用，对精神分裂症多维症状具有广谱疗效，且较少发生第一代抗精神病药物常见的锥体外系不良反应 (EPS) 泌乳素水平升高，提高了患者的依从性 阿立哌唑与一、二代不同，为 5- HT - DA 系统稳定剂 | 体重增加、糖脂代谢异常 |
很多零基础的学习西药还是感觉有点难度，学霸君在这里推荐大家去听233网校李小凡老师讲的药二，很多基础不怎么好的考生都表示可以听进去，思路清晰不死板，而且还会在课上分享一些好记的口诀，减轻记忆负担。【点此试听李小凡执业药师《药二》课程讲解>>】
1、【2021年真题】【多选题】属于第二代的抗精神病药物有()
A. 氯丙嗪
B. 阿立哌唑
C. 奋乃静
D. 氯氮平
E. 利培酮
2、【2021年真题】乙内酰脲类药通过减少钠离子内流而使神经细胞稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散，属于该类的抗癞痫药物是
A.卡马西平
B.加巴喷丁
C.左乙拉西坦
D.苯妥英钠
E.地西泮
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