2022年执业药师药学专业知识二真题:
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吡咯类抗真菌药包括咪唑类和三唑类,咪唑类中以酮康唑应用最多,但由于该药严重的肝毒性,目前已很少用于治疗系统性真菌感染,克霉唑、咪康唑和益康唑口服吸收均差,目前均主要为局部用药。
三唑类抗真菌药包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑等。氟康唑主要作用于念珠菌属和隐球菌属,对球孢子菌属、组织胞浆菌属、皮炎芽生菌属亦具抗菌活性。伊曲康唑抗菌谱拓展至曲霉属等。伏立康唑主要用于曲霉属,抗菌谱还进一步拓展至镰孢菌属和赛多孢菌属。
泊沙康唑和艾沙康唑尚可覆盖毛霉菌属。吡咯类药物作用机制是抑制真菌中由细胞色素 P450介导的14α–甾醇去甲基化,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类——麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致细胞内重要物质摄取受影响或流失而使真菌死亡。药物在低浓度时为抑菌作用,高浓度时可为杀菌作用。新的三唑类有口服制剂和注射制剂,抗真菌谱广,体内分布好,胃肠道反应少,肝毒性少。
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