奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( C )。
A.1位去甲基
B.3位羟基化
C.1位去甲基,3位羟基化
D.1位去甲基,2位羟基化
E.3位和2位同时羟基化
含芳环的药物主要发生以下哪种代谢( B )。
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.脱羟基代谢
D.开环代谢
E.水解代谢
关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的( E )。
A.生成无活性的硫醚代谢物
B.生成有活性的硫醚代谢物
C.生成无活性的砜类代谢物
D.生成有活性的砜类代谢物
E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢( E )。
A.硝基还原为氨基
B.苯环上引入羟基
C.苯环上引入环氧
D.酰胺键发生水解
E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
氯霉素产生毒性的主要原因是由于其( A )。
A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物
B.生物利用度低,临床使用剂量大
C.能对体内生物大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定,带入少量有毒性的杂质
E.不易代谢,在体内发生蓄积
含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种( B )。
A.环氧化合物
B.酚类化合物
C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物
E.醛类化合物
下列哪些说法是正确的( ABDE )。
A.酰胺类药物主要发生水解代谢
B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性
E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜,也可发生还原代谢生成硫醚
下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物( ABD )。
A.对乙酰氨基酚
B.氯霉素
C.舒林酸
D.利多卡因
E.普鲁卡因
胺类药物的代谢途径包括( ABC )。
A.N-脱烷基化反应
B.氧化脱胺反应
C.N-氧化反应
D.N-酰化反应
E.加成反应
下列哪些叙述是正确的( ACD )。
A.通常药物经代谢后极性增加
B.通常药物经代谢后极性降低
C.大多数药物经代谢后活性降低
D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
E.药物经代谢后均可使毒性降低
下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床( ABD )。
A.地西泮
B.氟西汀
C.奥美拉唑
D.阿米替林
E.奥美拉唑
下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物( BCD )。
A.苯妥英
B.保太松
C.地西泮
D.卡马西平
E.普萘洛尔
下列哪一个结构是全身麻醉药中的吸入麻醉药( A )。
盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的( D )。
A.吗啡
B.阿托品
C.奎宁
D.可卡因
E.青蒿素
利多卡因是( A )。
水溶液不稳定,易被水解或氧化的是( C )。
A.氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
E.丙泊酚
化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺的是( D )
A.恩氟烷
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.利多卡因
E.依托咪酯
与盐酸普鲁卡因不符的是哪一条叙述( E )。
A.对光敏感,需避光保存
B.对可卡因的结构进行改造而得到的
C. pH3~3.5时本品水溶液最稳定
D.易被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
E.可用于表面麻醉
以外消旋体供药的局部麻醉剂是( E )。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
为分离麻醉剂的是( C )。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸氯胺酮
D.恩氟烷
E.盐酸丁卡因
普鲁卡因是( B )。
芳酸酯类局麻药结构中的亲脂性部分,以下面哪个环的局麻作用最好( A )。
为吸入麻醉剂的是( B )。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
以右旋体供药用的是( B )。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
显芳伯氨的特征反应的是( C )。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
恩氟烷的化学结构为( C )。
局部麻醉药的结构类型不包括( C )。
A.氨基醚类
B.酰胺类
C.巴比妥类
D.苯甲酸酯类
E.氨基酮类
盐酸布比卡因( A )。
A.结构中含有哌啶环
B.结构中含有咪唑环
C.结构中含有噻唑环
D.结构中含有吡啶环
E.结构中含有喹啉环
化学结构如下的药物与下列哪种药物的用途相同( D )。
A.盐酸氯胺酮
B.乙醚
C.丙泊酚
D.盐酸利多卡因
E.氟烷