药理学样题及解答（二）

　　36.小剂量就有抗焦虑作用的药物
　　37.可治疗精神分裂症的药物
　　38.可用于晚期癌症止痛的药物
　　39.可控制惊厥症状的药物
　　40.可对抗强心贰中毒所致心律失常的药物
　　解答
　　题号：（16—20）
　　答案：16.D 17.C 18.E 19.A 20.B
　　解答：青霉素通过细菌的荚膜后，与胞浆膜上的青霉素结合蛋白相结合，抑制粘肽代谢酶（包括转肽酶、羧肽酶、内肽酶），除影响细胞壁合成外，还使菌体的生长受抑制，结果使自溶酶（粘肽水解酶）的抑制物分解，自溶酶解除抑制而活化，造成细胞膜的损伤使细菌溶解死亡。丙硫氧嘧啶抑制甲状腺内的过氧化物酶，使I-不能氧化成活性碘，因而妨碍酪氨酸碘化和偶联反应，不能最终生成T4和T3.卡托普利主要抑制血管紧张素转化酶，使ANGⅡ生成减少，产生降压作用。去甲肾上腺素被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶和单胺氧化酶所破坏。新斯的明的拟胆碱作用主要是由于可逆性地抑制胆碱酯酶，使内源性和外源性Ach在体内堆积，表现出M样及N样效应。故16题答案D，17题答案C，18题答案E，19题答案A，20题答案B.
　　题号：（2l—25）
　　答案：21.C 22.E 23.D 24.B 25.A
　　解答：肾上腺素是α及β受体激动剂，本药的β受体效应包括心肌上的β1受体与支气管平滑肌上β2受体。多巴胺能选择性地激动多巴胺受体，也能激动α。及β1受体。间羟胺的药理作用与去甲肾上腺素相似，主要作用于α受体，在αl和α2受体间无选择性，对β受体作用很弱。沙丁胺醇是氏肾上腺素受体激动药。多巴酚丁胺选择性地激动β1受体。
　　故2l题答案C，22题答案E，23题答案D，24题答案B，25题答案A.
　　题号：（26—30）
　　答案：26.B 27.A 28.C 29.D 30.E
　　解答：头孢菌素类药物抗菌作用机制与青霉素相同，作用于转肽酶，阻止细菌细胞壁的合成，也能与脑浆膜上某些 PBPs结合而抑制细菌生长。氨基甙类药物抗菌作用基本相同，主要是阻碍敏感细菌蛋白质的合成，能影响蛋白质合成全过程。磺胺类的化学结构与PABA相似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，而影响核酸生成，细菌生长繁殖被阻止。甲氧苄氨嘧啶抗菌作用机制是抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，而阻碍敏感细菌叶酸代谢和利用。喹诺酮类药物作用的靶酶是敏感细菌的DNA回旋酶。DNA回旋酶在DNA复制的起始阶段，使呈超螺旋状态的DNA松弛和解结，有利于DNA的解链，在复制的末期，也促使母链DNA与新合成链的互相缠绕，形成扭结或连环。喹诺酮类药物主要能与DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制酶的切割与连接功能，阻止DNA复制，呈现抗菌作用。故26题答案B，27题答案A，28题答案C，29题答案D，30题答案 E.
　　题号：（31—35）
　　答案：31.C 32.D 33.B 34.A 35.A
　　解答：苯巴比妥连续用药可使抗凝药双香豆素破坏加速，使凝血酶原激活时间缩短，这是由于苯巴比妥有很强的酶诱导作用。维生素K治疗双香豆素抗凝药和水杨酸过量引起的出血，因为这些药物过量出血是竞争性拮抗维生素K的缘故。保泰松与血浆蛋白质结合的亲和力高（98％），可将双香豆素从蛋白质结合部位置换出来，抗凝血作用增加。
　　阿司匹林一般剂量即能抑制血小板凝集，长期使用还能竞争性对抗维生素K，抑制肝脏凝血酶的形成，引起出血；而双香豆素类药物阻上了维生素K环氧化物转变成氢醌形式而产生抗凝作用。肝素不论体内还是体外，均有迅速的抗凝血作用，因此阿司匹林和肝素分别与双香豆素合用，均可产生协同作用。故31题答案C，32题答案D，33题答案B，34题答案A，35题答案A.
　　题号：（36—40）
　　答案：36.B 37.E 38.C 39.A 40.D
　　解答：地西泮（安定）在不引起镇静的小剂量即可产生抗焦虑作用，能显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠症状，而巴比妥类及抗精神病药则需大剂量才有抗焦虑作用。氯丙嗪治疗急、慢性精神分裂症均有效，但无根治作用，必须长期服药以维持药效，减少复发。氯丙嗪对伴有偏执观念、狂想、焦虑和激动的思维障碍具有显著的疗效。吗啡有强大的选择性镇痛作用，对各种疼痛都有效，镇痛的同时，意识和感觉不受影响，还有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生欣快而入睡。
　　但吗啡易使患者成瘾，本品只限于外伤性疼痛、各种内脏绞痛（与阿托品同用）及晚期癌症疼痛。苯巴比妥能选择性抑制大脑皮层运动区，提高惊厥阈，既能直接抑制病灶放电又能限制病灶放电向四周扩散，能使大发作的病人脑电恢复正常。因其起效快、疗效好、毒性低，可作为控制发作症状的首选药。苯妥英钠能降低浦氏纤维自律性，缩短ADP及ERP，而ERP／ADP比值增大，有利消除折返；可改善房室传导，特别是能改善强心甙中毒引起的传导阻滞。苯妥英钠主要用于强心甙中毒引起的室性或室上性心律失常。故36题答案B，37题答案E，38题答案C，39题答案A，40题答案 D.