执业药师资格考试试题及解析-药理学(3)

题号：(4l一45) 
答案：41．B 42．D 43．C 44．E 45．A 
解答：博来霉素(争光霉素)为多种糖肽抗生素的混合物。该药能与DNA上的A—T碱基对结合而引起DNA的断裂。给药后广泛分布到各组织，皮肤、肺及鳞癌较多，故主要用于皮肤鳞状上皮癌。白消安(马利兰)属磺酸酯类，在体内解离后起烷化作用。该药小剂量即可明显抑制粒细胞生成，对慢性粒细胞白血病疗效显著，若加大剂量甚至可抑制全血象。但它对慢性粒细胞白血病的急性病变及急性白血病无效，对其他肿瘤疗效不明显。放线菌素D即更生霉素是一种多肽抗生素，能嵌入 DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，与DNA结合成复合体，因而阻碍其功能。该药抗瘤谱窄，主要用于恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌等的治疗。环磷酰胺为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物。它在体外无活性，在体内经代谢分解出有强大作用的磷酰胺氮芥才与DNA发生烷化，产生抑瘤作用。该药抗瘤谱较广，对慢性粒细胞白血病效果较好，对急性淋巴细胞白血病也有效。雌激素(常用乙烯雌酚)的作用之一是能直接对抗雄激素对前列腺癌组织的生长促进作用，因此主要用于前列腺癌的治疗。据此，第4l题应选B，第42题应选D，第43题应选C，第44题应选E，第45题应选A。 
题号：(46—50) 
答案：46．A 47．A 48．C 49．B 50．D 
解答：麻黄碱为中药麻黄中提取的生物碱，也可人工合成。该药与肾上腺素基本相似，能激动α及β受体，也能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用。它可产生明显的中枢兴奋作用；兴奋心脏，使心收缩加强，心输出量增加，血压升高，但心率变化不大。异丙肾上腺素是人工合成品，为典型的β1，β2受体激动剂，但对二者选择性很低，对α受体也几无作用。它能加速房室传导，加快心率，此点与麻黄碱不同。由于激动血管上的β2受体，故对血管有舒张作用(主要是对骨骼肌血管舒张)，由于心脏兴奋和外周血管舒张故引起收缩压升高而舒张压略下降，此点也与麻黄碱明显升高血压不同。本药的中枢兴奋作用很微弱，此点也与麻黄碱不同。两药均能激动β肾上腺素受体且均不能阻断α受体。故第46题应选A，第47题应选A，第48题应选C，第49题应选B，第50题应选D。 

题号：(51—55) 
答案：51．A 52．B 53．B 54．C 55．D 
解答：苯巴比妥为一典型的巴比妥类衍生物，临床应用历史悠久。脑干网状结构上行激活系统主要通过丘脑内的非特异投射系统而维持大脑皮质的兴奋性。苯巴比妥能阻止此上行激活系统而发挥抑制作用，本身无镇痛作用但小剂量苯巴比妥与解热镇痛药合用能加强后者的镇痛作用。故各种复方止痛片常含有苯巴比妥。氯丙嗪为一典型的抗精神失常药，临床应用也已近半个世纪。结构上属吩噻嗪类衍生物。研究证明，脑内存在四条多巴胺(dopamine，DA)能神经通路，其相应的 DA受体至少存在D1和D2两个亚型。四条通路中中脑边缘系统通路和中脑皮质通路均与精神、情绪及行为活动有关，氯丙嗪能拮抗中脑边缘系统及中脑皮质通路中的D2受体而发挥抗精神病作用。氯丙嗪本身亦无镇痛作用，但与镇痛药合用也能增强镇痛作用。据此，第5l题应选A，第52题应选B，第53题应选B，第 54题应选C，第55题应选D。 

题号：(56—60) 
答案：56．B 57。A 58．A 59．C 60．D 
解答：氢化可的松为一典型的糖皮质激素，在体内由肾上腺皮质束状带合成和分泌。其基本结构为甾核，故又称甾体激素。药用氢化可的松可加速蛋白质分解，抑制免疫过程，有抗休克作用(是其抗炎症、抗毒素和免疫抑制作用的综合结果)。苯丙酸诺龙为睾丸素衍生物，也属甾体类，它的雄性激素活性大为减弱而同化蛋白质作用却相应增强，故称同化激素。它能明显促进蛋白质合成而氢化可的松则相反。苯丙酸诺龙由于雄性激素活性大为减弱已不能拮抗雌激素，故它与氢化可的松均不属抗雌激素类。据此，第56题应选B，第57题，58题均应选A，第59题应选C，第60题应选D。 

题号：61 
答案：A、B、C、D、E 
解答：多次用药的药时曲线为一锯齿形曲线。每次用药后血药浓度上升一定幅度，在用药的间隔时间里则按一级动力学消除，降到原血药浓度的一定值。因此，每次用药剂量，每日用药总量，用药间隔时间，药物的生物利用度，药物血浆半衰期以及药物的表观分布容积对锯齿形曲线均有一定影响。故本题各选项均应选择。本题提示考生，应从业务内容上决定选项，而不能误解为选项只能选一部分内容以致造成正确选项的遗漏。 
题号：62 
答案：A、B、D 
解答：本题5个备选药物均为拟肾上腺素药，但去甲肾上腺素、多巴胺、肾上腺素在机体内自身即存在，故作为药物它们是内源性的拟肾上腺素药物。而麻黄碱是从中药麻黄中提取或人工合成者，异丙肾上腺素是人工合成品，此二者在机体内皆不存在，故不是内源性拟肾上腺素药物。据此本题答案只应是A、B、D。 
题号：63 
答案：B、D、E 
解答：异丙嗪即非那根，为一典型的H1阻断药。其作用主要有对抗组胺收缩胃、肠、支气管平滑肌的作用，对因组胺受体兴奋而引起的变态反应有防治作用；因能阻断中枢H1受体的觉醒反应，而有镇静催眠作用；它还有抗晕动、止吐作用(可能由其中枢抗胆碱作用引起)，但它既无抗心律不齐作用也不能防治消化性溃疡，故本题只能选择B、D、E。 
题号：64 
答案：A、C、D 
解答：甘露醇为己六醇，口服不吸收，常用20％高渗注射液静注，以促使组织间液水分向血浆扩散，产生脱水作用。它大部分从肾上球滤过，在肾小管内不被重吸收，使管腔液形成高渗，妨碍水和电解质在肾小管内重吸收，因而产生利尿作用。该药可用于预防急性肾功能衰竭，降低颅内压而用于消除脑水肿，降低眼内压而用于青光眼。故本题应选择A、C、D。 
题号：65  
答案：A、B、C 
解答：丙硫氧嘧啶是常用的抗甲状腺药之一。甲状腺在合成甲状腺素时需要碘和酪氨酸，以及甲状腺过氧化物酶(TPO)、蛋白水解酶等参与。丙硫氧嘧啶可与TPO起反应，阻止TPO系统使I-氧化成活性碘的催化作用，因而妨碍酪氨酸碘化和偶联反应，不能最终生成甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)，但它不影响I-的摄入及已合成的T3和T4的释放和利用，故需待已有的T4和T3耗竭后，才会出现抗甲状腺激素作用。据此，丙硫氧嘧啶主要用于中、轻度甲亢，甲状腺危象的治疗以及甲亢的手术前准备。单纯性甲状腺肿系因缺碘而引起的甲状腺组织代偿性增生肥大，只宜补充碘盐加以防治。甲状腺功能低下则应给服甲状腺片等加以补充。据此本题只能选择A、B、C。 

题号：66 
答案：B、D、E 
解答：苄星青霉素(青霉素G)对敏感菌杀菌力强，毒性极小，但抗菌谱窄，不耐酸，易被β—内酰胺酶水解破坏，因而性质不稳定。为此合成了一系列衍生物使其分别具有耐酸、耐酶、广谱抗菌等特点。在试题所列各药物中，苯唑西林(苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ)，乙氧萘青霉素(新青霉素Ⅲ)和氯唑西林(邻氯青霉素)因侧链引入的基团较大，形成空间位阻，不利于β—内酰胺酶接近β—内酰胺环，因而起了保护作用使该药可以耐酶。氨苄西林(氨苄青霉素)侧链位阻较小，尚不足以保护β—内酰胺环，故与青霉素G一样仍不耐青霉素酶。故本题只能选择B、D、E。 
题号：67 
答案：A,C、E 
解答：常用抗疟药可分为三类：主要用于控制症状的药物包括氯喹、奎宁、青蒿素等；主要用于控制复发和传播的如伯氨喹；主要用于预防的如乙胺嘧啶等。据此，试题中主要用于控制症状的抗疟药为氯喹、奎宁、青蒿素，故本题应选择A、C、E。 
题号：68 
答案：C、E 
解答：长春碱和长春新碱均为夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱。它可与细胞中纺锤丝微管蛋白结合，影响微管的装配和纺锤丝的形成，使细胞有丝分裂停止在中期。因此，主要作用于M期，属周期特异性抗癌药。该药对儿童急性淋巴细胞白血病疗效较好。据此本题应选择C、E。 
题号：69 
答案：D、E 
解答：本题与1996年全国执业药师考试药理第65题相同。炎症是一个复杂的药理过程，它的发生和发展与前列腺素(PG)、缓激肽、组胺、5—HT、LTs等炎症介质密切相关。水杨酸炎的抗炎作用主要*二方面：①抑制炎症部位的PG的合成；②保护溶酶体膜，防止溶酶体破坏，抑制蛋白水解酶的释出，使致痛介质释放减少。故D和E为正确答案，A、 B和C均为错误答案。 
题号：70 
答案：B、D、E 
解答：本题与1997年全国执业药师考试药理第67题相同。异烟肼为常用抗结核药，对结核杆菌有高度选择性作用，抗菌力强，但单用时结核杆菌易产生耐药性，与对氨水杨酸等药合用时，可以提高疗效，降低毒性，延缓耐药性的发生。由于分子小，易透入细胞内，故对细胞内外的结核杆菌均有效。由于异烟肼与吡哆醛结构相似，可妨碍维生素B6的利用而导致后者缺乏。因此本题的正确答案应为B、D、E。而A、C两项则为错误描述，不能选用。