执业药师资格考试试题及答案-药物化学(1)

第0101-105题 
答案：101．B 102．E 103．A 104．C 105．D 
解答：本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。 
第0106-110题 
答案：106．C 107．D 108．B 109．A 110．B 
解答：化学结构中含有β—内酰胺结构部分的抗生素统称为β—内酰胺类抗生素。试题的A、B两个药物结构中均含有β—内酰胺的结构部分，因此均为β—内酰胺类抗生素，l06题正确答案应为C。大环内酯类抗生素的结构中通常含有一个十四元或十六元的环状内酯结构部分。试题中的A和B均不含有这样的结构，因此 107题正确答案应为D.结构A为青霉素，其化学性质不稳定，遇酸、碱均易分解而失效，不能口服且仅对革兰阳性菌有效。结构B为头孢氨苄，对酸较稳定，且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抑制作用，为可以口服的广谱抗生素，因此109题正确答案为A。108和110题的正确答案均为B。 
第0111-115题 
答案：111．A 112．C 113．C 114．D 115．A 
解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。左旋咪唑是四咪唑的左旋体。除具有驱肠虫作用外，还是一种免疫调节剂，可使机体免疫力低下者得到恢复。左旋咪唑及阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构部分，且均不含有酸性基团(左旋咪唑若为盐酸盐则为酸性，但此处并非盐酸盐)。 
第0116-120题 
答案：116．C 117．A l18．B 119．A 120．B 
解答：重酒石酸去甲肾上腺素(Ⅰ)和盐酸克仑特罗(Ⅱ)的结构式为： 

结构中C*为手性碳原子，去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体(因右旋体的生理作用很弱)应用于临床。而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆分，故临床应用为消旋体。因此，116题正确答案为C，117题正确答案为A，l18题正确答案为B。从上述(Ⅰ)， (Ⅱ)的结构式可知，119题正确答案为A，120题正确答案为B。 
第0121-120题 
答案：121．A 122．D 123．C 124．D 125．B 
解答：咖啡因为中枢兴奋药，仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用，可被热碱分解为咖啡亭。氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用，在碱性溶液中可被水解为4— 氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用。因此12l题正确答案是A，122题正确答案是D，123 题正确答案是C，124题正确答案是D，125题正确答案是B。 
第0126题 
答案：A、C 
解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。
 因此本题的正确答案为A和C。 
第0127题 
答案：A、B、D 
解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为A、B、D。 
第0128题 
答案：A、B、C、D 
解答：利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺。利血平见光易氧化变质而失效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的N—亚硝基化合物。因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。故本题的正确答案为A、B、C、D。 
第0129题 
答案：A、B、C 
解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5—位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4—8之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5—位上必须有两个取代基。因为5—位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5—位上没有取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件(pH＝7．4)下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。故本题正确答案为A、B、C。 
第0130题 
答案：A、B、C 
解答：青霉素钠的β—内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6—取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨的反应。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。故本题的正确答案为A、B、C． 
第0131题 
答案：A、B 
解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，而吲哚乙酸类药物具有消炎镇痛作用。本题正确答案应为A、B。 
第0132题 
答案：C、D  
解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。这种活性基团可以与DNA中的碱基(主要是嘌呤环的7—位氮原子)形成共价键，影响DNA的复制或转录达到抗肿瘤的目的。顺铂虽然也是作用于DNA的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与DNA反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题正确答案为C、 D。 
第0133题 
答案：A、B、D  
解答：茚三酮可α—氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个药物分子结构中含α—氨基酸类结构部分的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。其余三个药物均不含有这种结构，不能与茚三酮反应，因此正确答案为A、B、D。 
第0134题 
答案：B、C 
解答：青霉素钠为β—内酰胺类抗生素，其β—内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其6—氨基被苯乙酰基酰化不具有α—氨基苄基的结构部分。青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。故本题正确答案为B、C。 
第0135题 
答案：B、D 
解答：本题所列的五个药物的分子结构中均含有β—内酰胺的结构部分，属于β—内酰胺类化合物。但它们的作用机制不同。氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的β—内酰胺酶(此酶可作用于β—内酰胺环，使一些β—内酰胺类抗生素失效，产生这种酶的细菌便具有耐药性)结合，可克服细菌的耐药性，属β—内酰胺酶抑制刘。因此本题正确答案为B、D。 
第0136题 
答案：A、B、C 
解答：肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类型。外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物，泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与外周性的不同，在化学结构上也不是季铵类。氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故本题正确答案为A、B、C。  
第0137题 
答案：A、B、C、D、E 
解答：模型(先导)化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型(先导)化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由抗代谢物中发现，由内源性活性物中发现，由药物的副作用发展新类型化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。本题的正确答案为A、B、C、D、E。 
第0138题 
答案：A、B、D 
解答：维生素D类化合物目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素D2和维生素D3，维生素D族用于治疗佝偻病由口服给药，因此本题的正确答案为A、B、D。 
第0139题 
答案：C、E 
解答：盐酸氯胺酮为注射用的全身性分离麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。γ—羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。利多卡因和普鲁卡因为局部麻醉药，故本题的正确答案为C、E。 
第0140题 
答案：C、D 
解答：儿茶酚又称邻苯二酚。本题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的结构中含有上述结构部分，故本题的正确答案为C、D。