第一章 药物的化学结构和药效的关系
大纲要求：
熟悉：药物的溶解度、分配系数、解离度、电子密度、取代基和立体因素对药效的影响。
一、 A型题（最佳选择题）
1、 适当增加化合物的亲脂性不可以
A、改善药物在体内的吸收 B、有利于通过血脑屏障
C、可增强作用于中枢神经系统药物的活性 D、使药物在体内易于排泄
E、使药物易于穿透生物膜
2、 影响药效的立体因素不包括
A、几何异构 B、对映异构 C、官能团间的空间距离
D、互变异构 E、构象异构
3、 下列叙述中哪条是不正确的
A、脂溶性越大的药物，生物活性越大 B、完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C、羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
D、化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E、旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
4、 药物的解离度与生物活性的关系
A、 增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B、 增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C、 增加解离度，不利吸收，活性下降
D、 增加解离度，有利吸收，活性增强
E、 合适的解离度，有最大活性
5、 药物的亲脂性与生物活性的关系
A、 增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B、 降低亲脂性，不利吸收，活性下降
C、 适度的亲脂性才有最佳的活性
D、 增强亲脂性，使作用时间缩短
E、 降低亲脂性，使作用时间延长
6、 可使药物的亲脂性增加的基团是
A、氨基 B、羟基 C、羧基 D、烃基 E、磺酸基
7、 可使药物的亲水性增加的基团是
A、硫原子 B、羟基 C、酯基 D、脂环 E、卤素
8、 药物与受体相互作用时的构象称为
A、优势构象 B、最低能量构象 C、药效构象 D、最高能量构象 E、反式构象
9、 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快
A、 戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）
B、 苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）
C、 海索比妥pka8.4（未解离率90%）
D、 苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）
E、 异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）
10、以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别
A、布洛芬 B、马来酸氯苯那敏 C、异丙肾上腺素 D、氢溴酸山莨菪碱 E、磷酸氯喹
11、下列哪个说法不正确
A、 基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B、 合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C、 增加药物的解离度会使药物的活性下降
D、 药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
E、 作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
12、下列叙述中有哪些是不正确的
A、 磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
B、 在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
C、 在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D、 季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用
E、 酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
