第二章 药物代谢
大纲要求：
熟悉：药物在体内代谢的化学变化类型。
一、A型题（最佳选择题）
1、芳环的药物主要发生以下哪种代谢
A、还原代谢 B、氧化代谢 C、脱羟基代谢 D、开环代谢 E、水解代谢
2、含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种
A、环氧化合物 B、酚类化合物 C、二羟基化合物 D、羧酸累化合物
E、醛类化合物
3、氯霉素产生毒性的主要原因是由于其
A、在体内代谢生成有毒性的代谢产物 B、生物利用度低，临床使用剂量大
C、能对体内生物大分子进行烷基化
D、化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质
E、不易代谢，在体发生蓄积
4、奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化
A、1位去甲基 B、3位羟基化 C、1位去甲基，3位羟基化
D、1位去甲基，2’位羟基化 E、3位和2’位同时羟基化
5、关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的
A、生产无活性的硫醚代谢物 B、生成有活性的硫醚代谢物
C、生成无活性的砜类代谢物 D、生成有活性的砜类代谢物
E、生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
6、氯霉素产生毒性的主要根源是因为其在体内发生了哪一种代谢
A、硝基还原为氨基 B、苯环上引入羟基 C、苯环上引入环氧
D、酰胺键发生水解 E、二氯乙酰侧链氧化成酰氯
二、X型题（多项选择题）
1、下列哪些叙述是正确的
A、通常药物经代谢后极性增加 B、通常药物经代谢后极性降低
C、大多数药物经代谢后活性降低
D、药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
E、药物经代谢后均可使毒性降低
2、下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床
A、地西泮 B、氟西汀 C、阿糖胞苷 D、阿米替林 E、奥美拉唑
3、胺类药物的代谢途径包括
A、N-脱烷基化反应 B、氧化脱胺反应 C、N-氧化反应
D、N-酰化反应 E、加成反应
4、下列哪些说法是正确的
A、酰胺类药物主要发生水解代谢
B、芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
C、硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
D、含伯醇和伯胺的药物经代谢后生成醛而产生毒性
E、亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚
5、下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物
A、对乙酰胺基酚 B、氯霉素 C、舒林酸 D、利多卡因 E、普鲁卡因
6、下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物
A、苯妥因 B、保泰松 C、地西泮 D、卡马西平 E、普萘洛尔
A型题答案：1、B 2、B 3、A 4、C 5、E 6、E
X型题答案：1、ACD 2、ABD 3、ABC 4、ABDE 5、ABD 6、BCD
