9) 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有
10) 下列哪些说法是正确的
A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
11) 烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一
A.双β-氯乙胺 B.乙烯亚胺
C.磺酸酯 D.亚硝基脲
E.多肽
12) 按作用机理分类的抗肿瘤药物有
A.烷化剂 B.抗代谢物
C.抗肿瘤抗生素 D.生物碱抗肿瘤药
E.金属络合物
13) 属于烷化剂的抗肿瘤药物有
A.环磷酰胺 B.噻替派
C.巯嘌呤 D.甲氨蝶呤
E.三尖杉酯碱
14) 关于氟脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的
A.遇溴试液,溴的红色消失 B.可被硝酸氧化成亚磺酸
C.易水解脱氟
D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸
E.水解后显α-氨基酸的反应
15) 常用的抗肿瘤抗生素有
A.多肽抗生素 B.醌类抗生素
C.青霉素类抗生素 D.氯霉素类抗生素
E.氨基糖苷类抗生素
五、问答题
1) 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
2) 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
3) 为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？
4) 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
5) 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。
6) 不同的氮芥类药物的异同何在?
7) 欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径?
8) 研究氮芥类药物作用机理时,发现产生其抗癌作用的机理是什么?该机理的研究对抗癌药物的研究产生了什么作用?
9) 氮芥类药物和迭氮化合物的构效关系是否相同?
10) 各类抗癌药物的作用机理是什么?
11) 为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好?
12) 硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否相同？
六、名词解释
1) 烷化剂
2) 氮芥类
3) 脂肪氮芥
4) 氨基酸氮芥
5) 芳香氮芥
6) 杂环氮芥
7) 甾体氮芥
8) 乙烯亚胺类抗肿瘤药物
9) 磺酸酯类抗肿瘤药物
10) 卤代多元醇类抗癌药物
11) 亚硝基脲类抗肿瘤药物
12) 生物碱
13) 抗代谢物
14) 抗肿瘤药
