药物化学章节练习题：第八章抗生素

5) 属于半合成抗生素的有
A.青霉素钠                        B.氨苄西林钠
C.头孢噻吩钠                      D.氯霉素
E.土霉素
6) 下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有
A.青霉素类                        B.氯霉素类
C.氨基糖甙类                      D.头孢菌素类
E.四环素类
7) 关于氨苄西林的叙述哪些是正确的
A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定
B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不发生双缩脲反应
E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等
8) 青霉素结构改造的目的是希望得到
A.耐酶青霉素                      B.广谱青霉素
C.价廉的青霉素                    D.无交叉过敏的青霉素
E.口服青霉素
9) 红霉素符合下列哪些性质
A. 为大环内酯类抗生素 B. 为两性化合物
C. 结构中有五个羟基 D. 在水中的溶解度较大
E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
10) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
A. 青霉素钠 B. 氯霉素
C. 头孢羟氨苄 D. 泰利霉素
E. 氨曲南
11) 头孢噻肟钠的结构特点包括：
A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成
B. 含有氧哌嗪的结构
C. 含有四氮唑的结构
D. 含有2-氨基噻唑的结构
E. 含有噻吩结构
12) 青霉素钠具有下列哪些性质
A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应
C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有α-氨基苄基侧链
E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
13) 下述性质中哪些符合阿莫西林
A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好
C. 对β-内酰胺酶稳定 D. 易溶于水，临床用其注射剂
E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应
14) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：
A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄
C. 克拉霉素 D. 阿米卡星
E. 土霉素
15) 下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂
A.氨苄西林                        B.克拉维酸 
C.噻替哌                          D.舒巴坦
E.阿卡米星
16) 关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的
A.通常用化学方法制备              B.通常用发酵方法制备
C.分子中含有两个手性碳原子        D.分子中含有三个手性碳原子
E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用
17) 属于半合成抗生素的药物有
A.氨苄青霉素                      B.氯霉素
C.土霉素                          D.盐酸米诺环素
E.阿卡米星
18) 在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是
A.5-APA                           B.6-APA
C.7-ACA                           D.7-ADCA
E.7-ABA
19) 下列哪些药物属于四环素类抗生素
A.土霉素                          B.氯霉素
C.克拉维酸                        D.盐酸米诺环素
E.阿米卡星
五、问答题
1) 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
2) 以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。
3) 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。
4) 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
5) 氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？
6) 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
7) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
8) 链霉素和其它氨基糖甙类抗生素有耳毒性吗?
9) 四环素类的基本结构为氢化并四苯的衍生物,根据四环素类的基本结构可以推测四环素应该是酸性、碱性还是两性的?
10) 根据四环素类药物的结构特点，鉴别它们可用什么方法?
11) 四环素类抗生素在酸性、中性及碱性溶液中均不稳定，其原因是什么?
12) 为什么氨基糖甙类抗生素的水溶液和茚三酮的水饱和正丁醇溶液和少许吡啶,加热后显兰紫色?
13) 为什么大环内酯类抗生素在低温和pH7时最稳定，在酸或碱中水解而失效?
14) 氯霉素在中性、弱酸性溶液中较稳定；但在强碱性(pH9以上)或强酸性(pH2以下)溶液中,都可引起水解,试写出水解反应的产物。
15) 氯霉素在强酸性条件下的水解产物，即对硝基苯基2-氨基1,3-丙二醇若与过碘酸作用，将得到什么产物?
16) 为什么耐酸青霉素对酸稳定?
17) 耐酶青霉素为什么能耐酶?
六、名词解释
1) 抗生素